盐霉素钠

盐霉素钠名称

中文名：盐霉素钠
英文名：Salinomycin
中文别名：盐霉素SV钠盐的五个半水合物|沙利霉素钠
英文别名：更多

盐霉素钠生物活性

描述：Salinomycinsodiumsalt是具有强大的抗菌(anti-bacterial)活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>癌症
靶点：

bacterial[1]

体外研究：沙利霉素(0.1-8μM)以剂量依赖性方式抑制HUVEC的生长,分别在4和8μM时抑制32.1和59.2％。暴露于2,4和8μM沙利霉素48小时的HUVEC显示细胞数量的剂量依赖性减少和细胞形态的变化。沙利霉素(4μM)处理有效抑制HUVEC迁移和侵袭,并显着破坏HUVEC的毛细血管样管形成。沙利霉素在HUVEC中以时间和剂量依赖性方式显着抑制磷酸化(p)-FAK的表达水平。沙利霉素通过干扰VEGF-VEGFR2-AKT信号轴来抑制HUVEC血管生成[1]。RSVL和沙利霉素的组合协同抑制TNBC(MDA-MB-231)细胞的增殖。RSVL和盐霉素有效降低TNBC细胞的伤口愈合,集落和肿瘤球形成能力。与未处理和单独的药物治疗相比,RSVL和盐霉素的协同组合通过显着上调Bax与Bcl-2表达降低诱导两种培养条件下的细胞凋亡[2]。沙利霉素(0,2,4,8和16μM)以剂量和时间依赖性方式显着抑制A2780和SK-OV-3细胞系的增殖(IC5024h：13.8μM,IC5048h：6.888μM和IC5072h：A2780细胞系为4.382μM,(IC5024h：12.7μM,IC5048h：9.869μM,IC5072h：SK-OV-3细胞系5.022μM)。沙利霉素阻断EOC细胞中的Wnt/β-连环蛋白途径[3]。沙利霉素(2μM)减少癌细胞增殖,抑制STAT3磷酸化和P38和β-连环蛋白表达,并抑制结肠直肠癌细胞的上皮-间质转化。沙利霉素(1-5μM)抑制结肠直肠癌细胞中的癌细胞增殖和STAT3信号传导。此外,沙利霉素激活Akt(Ser473)并下调HT-29和SW480中的Hsp27(Ser82)磷酸化。当与端粒酶抑制剂结合时,沙利霉素下调hTERT并降低端粒酶活性[4]。
体内研究：沙利霉素(5和10mg/kg)显着抑制平均肿瘤体积和肿瘤重量。沙利霉素通过参与AKT和FAK去磷酸化来抑制血管生成,从而阻碍体内U251人神经胶质瘤细胞的生长[1]。沙利霉素(0.5mg/kgb.wt。)增强了携带瑞士白化小鼠的肿瘤的平均存活时间[2]。
细胞实验：通过MTT测定确定沙利霉素对HUVEC生长的影响。简而言之，将HUVEC（6,000个细胞/孔）接种在96孔培养板中24小时，并与不同浓度的沙利霉素一起孵育。在初步实验中，盐霉素处理12,24,48和72小时显示出对细胞生长抑制的时间依赖性影响。然而，48小时的治疗是最佳时间并且被选择用于进一步的机制评估。在沙利霉素处理48小时后，加入20μL/孔的MTT溶液（5mg/mL）并孵育5小时。吸出培养基并用200μL/孔的DMSO代替以溶解形成的甲crystals盐霉素。通过微孔板分光光度计在570nm下测量甲product溶液的颜色强度。细胞活力表示为对照的％（100％）。
动物实验：将悬浮在100μLPBS中的人神经胶质瘤U251细胞（1×107）注射到每只6周龄雄性裸鼠的右下腹侧。然后将小鼠随机分成三组，每组10只小鼠。一周后，每隔一天将沙利霉素（5和10mg/kg）给予尾静脉，持续16天。对照小鼠仅接受等体积的载体（沙利霉素）。每两天监测体重和肿瘤体积。在实验结束时，切除肿瘤，拍照并称重。来自每组的肿瘤用于蛋白质印迹和免疫组织化学（IHC）测定。
参考文献：

[1].BiYL,etal.Salinomycinexhibitsanti-angiogenicactivityagainsthumangliomainvitroandinvivobysuppressingtheVEGF-VEGFR2-AKT/FAKsignalingaxis.IntJMolMed.2017Mar29

[2].RaiG,etal.EvaluationofgrowthinhibitoryresponseofResveratrolandSalinomycincombinationsagainsttriplenegativebreastcancercells.BiomedPharmacother.2017Mar11;89:1142-1151

[3].LiR,etal.Salinomycinrepressedtheepithelial-mesenchymaltransitionofepithelialovariancancercellsviadownregulatingWnt/β-cateninpathway.OncoTargetsTher.2017Feb28;10:1317-132

[4].ChungSS,etal.SalinomycinAbolishedSTAT3andSTAT1InteractionsandReducedTelomeraseActivityinColorectalCancerCells.AnticancerRes.2017Feb;37(2):445-453.

盐霉素钠物理化学性质

熔点：140-142ºC
分子式：C42H69NaO11
分子量：772.98
PSA：173.27000
LogP：4.78900
外观性状：白色或淡黄色结晶粉末,带有特殊的气味
储存条件：

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性：

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

计算化学：

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：

2、氢键供体数量：4

3、氢键受体数量：11

4、可旋转化学键数量：12

5、互变异构体数量：3

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：161

7、重原子数量：54

8、表面电荷：1

9、复杂度：1320

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：18

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：2

更多：

1.性状：未确定

2.密度（g/mL,20ºC）：未确定

3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

4.熔点（ºC）：未确定

5.沸点（ºC）：未确定

6.沸点（ºC，20mmhg）：未确定

7.折射率：未确定

8.闪点（°F）：未确定

9.比旋光度（ºC）：未确定

10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

13.燃烧热（KJ/mol）：未确定

14.临界温度（ºC）：未确定

15.临界压力（KPa）：未确定

16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

17.爆炸上限（%,V/V）：未确定

18.爆炸下限（%,V/V）：未确定

19.溶解性：未确定

盐霉素钠毒性和生态

：

盐霉素钠生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

盐霉素钠毒性英文版

盐霉素钠安全信息

危害码(欧洲)：T:Toxic;
风险声明(欧洲)：R25
安全声明(欧洲)：45
危险品运输编码：UN2811
包装等级：III
危险类别：6.1

盐霉素钠制备

由白色链霉菌（Streptomycesalbus）发酵生产。

盐霉素钠英文别名

：Salinomycin,monosodiumsalt
：Salinomycinhydratemonosodiumsalt
：MFCD00167109
：salinomycinmonosodiumsalthydrate
：salinomycinsodium
：salinomycinSVsodiumsalt
：SALINOMYCINSODIUMSALT2.5-HYDRATE
：SalinoMycinSodiuMSalt(Min.)
：Salinomycin1-sodiumsalt
：SalinoMycinHOUSESTANDARD
：natriumsalinomycin
：Salinomycin(sodiumsalt)

盐霉素钠重点介绍

【盐霉素钠】凯途网盐霉素钠CAS号：55721-31-8，盐霉素钠MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询盐霉素钠。

泌尿系统感染是由细菌(少数由真菌、病毒、衣原体、原虫等)直接侵入尿路而引起的炎症。感染可累及尿道、膀胱、肾盂及肾实质。

YanMeiSuNa

鹽黴素鈉