BIA 10-2474
BIA 10-2474
常用名：BIA 10-2474
CAS号：1233855-46-3
英文名：BIA 10-2474
中文别名：N/A
BIA10-2474名称
中文名：BIA10-2474
英文名：BIA10-2474
英文别名：更多
BIA10-2474生物活性
描述：BIA10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>FAAH信号通路>>神经信号通路>>FAAH研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:50-70mg/kg(FAAH,ratbrainregions)[1]
体外研究：ExVivo：BIA10-2474被证明是一种有效的FAAH抑制剂,在不同脑区的IC50为50-70mg/kg(ip)。大脑区域的IC50值为52(小脑),67(大脑的其余部分),68(皮质)和71mg/kg(下丘脑)[1]。
体内研究：2016年1月,在使用BIA10-2474药物的I期临床试验中发生严重不良事件(SAE),包括一例死亡。将寻求试验失败的可能性,例如脱靶效应,剂量计算,意外免疫反应,物种变异和累积剂量毒性[2]。
动物实验：大鼠：在放射性示踪剂注射前40分钟，用BIA10-2474（2mL/kg在5％吐温80的盐水溶液中）或用载体预处理大鼠组（n=4）。在限制盒中，通过在温水浴中血管舒张的尾静脉，在0.3mL的柠檬酸盐缓冲液（pH6）中的10％乙醇中接受3-4MBq的高比活性[18F]-DOPP。在放射性示踪剂给药后40分钟通过断头处死它们，通过外科手术将脑从颅骨中取出并储存在冰上。切除脑区域，印迹并称重，同时收集血液。测定组织中的放射性[1]。
参考文献：
[1].TongJ,etal.InhibitionoffattyacidamidehydrolasebyBIA10-2474inratbrain.JCerebBloodFlowMetab.2016Sep20.
[2].KaurR,etal.WhatfailedBIA10-2474PhaseIclinicaltrial?GlobalspeculationsandrecommendationsforfuturePhaseItrials.JPharmacolPharmacother.2016Jul-Sep;7(3):120-6
BIA10-2474物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：568.3±52.0°Cat760mmHg
分子式：C16H20N4O2
分子量：300.356
闪点：297.5±30.7°C
精确质量：300.158630
LogP：-0.41
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.642
储存条件：2-8℃
BIA10-2474英文别名
：BIA-10-2474
：N-Cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-1H-imidazole-1-carboxamide
：5AP1ZW859M
：1H-Imidazole-1-carboxamide,N-cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-
：BIA10-2474
BIA 10-2474重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
BIA10-2474
BIA 10-2474
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
