MRS5698
MRS5698
常用名：MRS5698
CAS号：1377273-00-1
英文名：MRS 5698
中文别名：N/A
MRS5698名称
英文名：mrs5698
英文别名：更多
MRS5698生物活性
描述：MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
靶点：
AdenosineA3receptor:~3nM(Ki)
体外研究：与其他腺苷受体(ARs)相比,MRS5698在人和小鼠中显示出更高的亲和力和选择性(>3000倍)激动剂A3R[1]。MRS5698(0.1-10µM；1小时)在永久表达A3R的HEK-293T细胞中诱导浓度依赖性强的A3R介导的cAMP减少,无论光照条件如何[3]。
体内研究：MRS5698(3nmol/天；鞘内注射25天)预防奥沙利铂诱导的机械性痛觉超敏和痛觉过敏,并减轻奥沙利铂诱导的NLRP3/IL-1β神经炎症[2]。MRS5698(1mg/kg；第2、3天腹腔注射)降低了第三和第四实验天C57BL/6N小鼠IL-23诱导(第0、1、3天注射IL-23)的耳厚[3]。动物模型：奥沙利铂诱导的雄性Sprague-Dawley大鼠(起始体重200–250g)[2]剂量：3nmol/天给药：鞘内注射25天结果：增加大鼠机械性爪子退出阈值(以克为单位,PWT)。在DH-SC中减弱奥沙利铂诱导的NLRP3表达和半胱天冬酶1成熟。降低脊髓中的IL-1β水平。
参考文献：
[1].ToshDK,etal.Efficient,large-scalesynthesisandpreclinicalstudiesofMRS5698,ahighlyselectiveA3adenosinereceptoragonistthatprotectsagainstchronicneuropathicpain.PurinergicSignal.2015;11(3):371-387.
[2].WahlmanC,etal.Chemotherapy-inducedpainispromotedbyenhancedspinaladenosinekinaselevelsthroughastrocyte-dependentmechanisms.Pain.2018;159(6):1025-1034.
[3].López-CanoM,etal.OpticalcontrolofadenosineA3receptorfunctioninpsoriasis.PharmacolRes.2021Aug;170:105731.
MRS5698物理化学性质
分子式：C28H23ClF2N6O3
分子量：564.97000
精确质量：564.14900
PSA：125.19000
LogP：3.26250
MRS5698英文别名
：(1S,2R,3S,4R,5S)-4-(6-(3-chlorobenzylamino)-2-((3,4-difluorophenyl)ethynyl)-9H-purin-9-yl)-2,3-dihydroxy-N-methylbicyclo[3.1.0]hexane-1-carboxamide
：2-(3,4-difluorophenylethynyl)-N6-(3-chlorobenzyl)-(N)-methanocarbaadenosine-5'-methyluronamide
MRS5698重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
MRS5698
MRS5698
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
