Flindokalner
Flindokalner
常用名：Flindokalner
CAS号：187523-35-9
英文名：MaxiPost
中文别名：N/A
Flindokalner名称
英文名：(3S)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1H-indol-2-one
英文别名：更多
Flindokalner生物活性
描述：Flindokalner(BMS-204352)是钾离子通道(potassiumchannel)调节剂。Flindokalner是在HEK293细胞中表达的所有神经元Kv7通道亚型的正调节剂。Flindokalner是一种大电导钙激活K通道(BKca)正向调节剂。Flindokalner在Kv7.1通道(Ki=3.7μM)处显示负调节活性,并充当GABAA受体的负调节剂。Flindokalner在体内显示出抗焦虑功效。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>钾通道
靶点：
Ki:3.7μM(Kv7.1),230μM(Kv7.4),605μM(Kv7.5)[1]
体外研究：Flindokalner(BMS-204352)(10μM)抑制Kv7.4和Kv7.5,Kis分别为230和605μM[1]。Flindokalner(1-10μM)对Ca2+电流有剂量依赖性抑制作用,Kd为6μM,Hill系数为1.33。Flindokalnerner直接抑制刚分离的大鼠心室肌细胞的L型钙通道,而不影响BKCa通道或细胞内信号转导[2]。
体内研究：Flindokalner(BMS-204352)(3-30mg/kg；I.P.)诱导剂量依赖性抗焦虑作用〔1〕。在基于休克的雄性Wistar大鼠焦虑状态模型中,Flindokalner(3-60mg/kg；I.P.)产生了一种抗焦虑型(1)。动物模型：雌性NMRI或雄性C57小鼠(20-25g)(抗焦虑模型)〔1〕剂量：I.P.给药：3,10,30mg/kg结果：显著和剂量依赖地增加了在开放区域中花费的时间,减少进入开放区域的潜伏期,并且增加了零迷宫中进入开放区域的条目数目。
参考文献：
[1].KorsgaardMP,etal.AnxiolyticeffectsofMaxipost(BMS-204352)andretigabineviaactivationofneuronalKv7channels.JPharmacolExpTher.2005Jul;314(1):282-92.
[2].SonYK,etal.TheinhibitoryeffectofCa2+-activatedK+channelactivator,BMSonL-typeCa2+channelsinratventricularmyocytes.LifeSci.2011Aug29;89(9-10):331-6.
Flindokalner物理化学性质
密度：1.5g/cm3
沸点：436.9ºCat760mmHg
分子式：C16H10ClF4NO2
分子量：359.70300
闪点：218ºC
精确质量：359.03400
PSA：38.33000
LogP：4.67060
蒸汽压：7.82E-08mmHgat25°C
折射率：1.574
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Flindokalner安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H315-H319-H335
警示性声明：P280-P304+P340+P312-P305+P351+P338-P337+P313
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
RTECS号：NM3249000
Flindokalner英文别名
：[14C]-Flindokalner
：MaxiPost
：(3S)-3-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
：(3S)-(+)-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-1,3-dihydro-3-fluoro-6-(trifluoromethyl)-2H-indol-2-one
：(S)-(+)-3-(5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-fluoro-6-trifluoromethyl-1,3-dihydroindol-2-one
：Flindokalner
：Flindokalner[USAN:INN]
：Maxipost(TN)
Flindokalner重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Flindokalner
Flindokalner
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
