PF-9366
PF-9366
常用名：PF-9366
CAS号：72882-78-1
英文名：PF-9366
中文别名：N/A
PF-9366名称
中文名：PF-9366
英文名：PF-9366
PF-9366生物活性
描述：PF-9366是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶(Mat2A)抑制剂,IC50值和Kd值分别为420nM和170nM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:420nM(Mat2A)[1]Kd:170nM(Mat2A)[1]
体外研究：PF-9366是一种Mat2A抑制剂,IC50为420nM,Kd为170nM。PF-9366在GPCR,神经转运蛋白,磷酸二酯酶和离子通道中没有显着的脱靶活性。PF-9366对癌细胞中的Mat2A具有抑制活性。PF-9366在H520肺癌细胞中抑制细胞S-腺苷-L-甲硫氨酸(SAM)产生,IC50为1.2μM。PF-9366在Huh-7细胞中对SAM合成更有效,IC50为255nM,并且还抑制IC50为10μM的细胞增殖。
激酶实验：将Mat2A和Mat2B蛋白质广泛透析到含有150mMKCl，25mMHEPES，pH7.4,5mMMgCl2,5％（v/v）甘油，2mMTCEP的缓冲液中。用分光光度法测定浓度，Mat2A的ɛ280为44,350/M.cm，Mat2B的ɛ280为36,440/M.cm。将化合物（PF-9366）从100％DMSO原液稀释到不含DMSO的缓冲液中。在典型实验中，将19μL15μL200μM化合物或30-35μMMat2B注射在VPITC上制成10μMMat2A，或在AutoiTC200上将19μL2μL化合物注射到10μMMat2A中。分析数据并使其适合简单的1：1结合模型[1]。
细胞实验：将Huh-7细胞以每孔15,000个细胞的浓度接种，与化合物（PF-9366）孵育6小时，每孔4,000个细胞，与96孔板中的化合物在200μL生长培养基中孵育72小时。将NCI-H520MAT2B敲低细胞以每孔20,000个细胞的浓度接种6小时，或每孔10,000个细胞，与96孔板中的化合物在200μL生长培养基中孵育72小时。使细胞在37℃，5％CO2下过夜。从生长培养基中的粉末原料中新鲜制备5×环亮氨酸溶液。使用三倍稀释方案将其他化合物（PF-9366）在100％DMSO中稀释，并在生长培养基中进一步稀释，得到0.5％DMSO终浓度。使用IncuCyteZoom活细胞成像仪监测每个细胞系的细胞汇合的一致性。使用CellTiterGlo试剂测量增殖。在化合物处理后从细胞板上除去生长培养基，并加入在PBS中1：1稀释的80μL/孔CellTiterGlo。通过PlateReader[1]测量发光。
参考文献：
[1].QuinlanCL,etal.TargetingS-adenosylmethioninebiosynthesiswithanovelallostericinhibitorofMat2A.NatChemBiol.2017Jul;13(7):785-792.
PF-9366物理化学性质
分子式：C20H19ClN4
分子量：350.84
储存条件：2-8℃
PF-9366重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
PF-9366
PF-9366
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
