BPTU游离态

BPTU游离态名称

中文名：BPTU
英文名：BPTU
英文别名：更多

BPTU游离态生物活性

描述：BPTU是一种新型的P2Y1变构拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>癌症研究领域>>神经疾病
靶点：

P2Y1[1]

体外研究：BPTU在大鼠和小鼠结肠中以浓度依赖性方式阻断超大快速抑制结电位(fIJP)(两者均P<0.0001)。对于大鼠和小鼠结肠,BPTU的EC50分别为约0.3μM和0.06μM。在大鼠结肠中,加入10μM的P2Y激动剂ADPβS可显着降低自发性收缩至43.2±13.4％(N=5)(P=0.0002),并且这种降低在与BPTU浓度为15％的温度下被阻断。3μM(93.3±5.1％)。在小鼠结肠中获得了类似的结果,其中10μM的ADPβS将收缩的曲线下面积(AUC)减少至15.8±5.1％(N=4)(P<0.0001),并且其效果在3μM时与BPTU相反。(82.7±3.6％)。加入浓度为5μM的选择性P2Y1激动剂MRS2365可显着降低小鼠结肠自发性收缩至21.2±4.8％(N=5)(P=0.0002),并通过15分钟孵育阻断这种减少。BPTU浓度为3μM(93.1±3.8％)。在3μM时,BPTU阻断MRS2365诱导的反应也发生在对照条件下(N=5)(10.2±5.5％对86.7±5.0％)[1]。
体内研究：从腹膜腔吸收BPTU相对较快。给药后1小时内血硼水平最高。仅1小时后,在有色肿瘤中发现BPTU的硼肿瘤与血液比率高于1,这表明药物保留。这在未着色的肿瘤变体中未见,其中肿瘤硼水平紧密跟随血液水平。长达24小时,Borocaptatesodium(BSH)在任一肿瘤中均未表现出选择性保留,但由于施用较高量的硼,因此实现了比BPTU更高的最大肿瘤硼浓度。在组织分布阶段,肝脏与肾脏的硼浓度比率对于BSH为2至4,对于BPTU为0.5至1[2]。
细胞实验：用结肠大鼠和小鼠条进行电生理学实验。使用两个垂直于制剂纵轴间隔1.5cm的氯化银板，通过电场刺激（EFS）引发抑制性结电位（IJP）。该协议由增加电压（8,12,16,20,24,28,32,36,40V）的EFS单脉冲序列（0.4ms脉冲持续时间）组成。负责超大反应的电压用于在与BPTU孵育期间以增加的浓度（1×10-8M，1×10-7M，3×10-7M，1×10-6M和3）引发单脉冲。×10-6M）。在最高剂量的BPTU之后引发另一系列增加电压的单脉冲。测量IJP（mV）的幅度，将其作为最大超极化和静息膜电位（RMP）之间的差异[1]。
动物实验：小鼠腹膜内给予BPTU，剂量为3.15mg硼/kg体重。静脉内和腹膜内给药的注射体积范围为0.25至0.5mL。六只小鼠未给予任何药物以允许测量硼背景水平。在给药后0.2,0.4,1,2,4,24和48小时用二氧化碳杀死动物，并从肿瘤，血液，皮肤，肌肉，脑，肾和肝脏中取样。通过眼睛检查来自携带B16.013肿瘤的小鼠的肿瘤组织没有色素沉着。BPTU也以多剂量方案给予。每2小时0.4至0.5mL上述BPTU溶液腹膜内给药（4×3.15mg/kg硼）。最后一次给药后24小时，处死动物并取样[2]。
参考文献：

[1].Ma?éN,etal.BPTU,anallostericantagonistofP2Y1receptor,blocksnervemediatedinhibitoryneuromuscularresponsesinthegastrointestinaltractofrodents.Neuropharmacology.2016Nov;110(PtA):376-385.

[2].VerrijkR,etal.Pharmacokineticsinmelanoma-bearingmiceof5-dihydroxyboryl-6-propyl-2-thiouracil(BPTU),acandidatecompoundforboronneutroncapturetherapy.BrJCancer.1994Apr;69(4):641-7.

BPTU游离态物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：426.3±45.0°Cat760mmHg
分子式：C23H22F3N3O3
分子量：445.434
闪点：211.6±28.7°C
精确质量：445.161316
LogP：6.21
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.591
储存条件：室温，避光干燥密封

BPTU游离态英文别名

：1-{2-[2-(2-Methyl-2-propanyl)phenoxy]-3-pyridinyl}-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]urea
：Urea,N-[2-[2-(1,1-dimethylethyl)phenoxy]-3-pyridinyl]-N'-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-

BPTU游离态重点介绍

【BPTU游离态】凯途网BPTU游离态CAS号：870544-59-5，BPTU游离态MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询BPTU游离态。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

BPTUYouLiTai

BPTU遊離態