坎格雷洛
坎格雷洛
常用名：坎格雷洛
CAS号：163706-06-7
英文名：Cangrelor
中文别名：坎格雷诺
坎格雷洛名称
中文名：坎格雷洛
英文名：[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonicacid
中文别名：坎格雷诺
英文别名：更多
坎格雷洛生物活性
描述：Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>P2Y受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
P2Y12
体外研究：康瑞洛四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。
体内研究：康瑞洛四钠(10mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、CD40L和MPO)的释放,而且还降低了经BLM处理的小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集的增加[2]。
参考文献：
[1].BhattadVB,,etal.Intravenouscangrelorasaperi-proceduralbridgewithappliedusesinischemicevents.AnnTranslMed.2019;7(17):408.
[2].ZhanT,WeiT,etal.Cangreloralleviatesbleomycin-inducedpulmonaryfibrosisbyinhibitingplateletactivationinmice.MolImmunol.2020;120:83-92.
[3].BekőK,etal.ContributionofplateletP2Y12receptorstochronicCompleteFreund’sadjuvant-inducedinflammatorypain.JThrombHaemost.2017;15(6):1223-1235.
坎格雷洛物理化学性质
密度：2.087g/cm3
沸点：979.004ºCat760mmHg
分子式：C17H25Cl2F3N5O12P3S2
分子量：776.35900
闪点：545.882ºC
精确质量：774.94800
PSA：335.94000
LogP：2.92350
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.722
储存条件：-20°C，密闭，干燥
坎格雷洛英文别名
：UNII-6AQ1Y404U7
：Cangrelor
：AR-C69931
坎格雷洛重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
KanGeLeiLuo
坎格雷洛
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
