N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
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N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
常用名：N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
CAS号：901-47-3
英文名：TAME
中文别名：N/A
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯名称
中文名：N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
英文名：methyl(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[(4-methylphenyl)sulfonylamino]pentanoate
英文别名：更多
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯生物活性
描述：TAME是一种APC抑制剂,可通过作用于Cdc20和Cdh1来抑制APC的活性；TAME同时为处于有丝分裂期非洲爪蟾蜍卵提取物的细胞周期蛋白的水解抑制剂,IC50值为12µM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>APC研究领域>>癌症
靶点：
APC
体外研究：当加入有丝分裂非洲爪蟾提取物时,TAME(甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯,200μM)对APC活化显示出抑制作用。TAME(1-200μM)抑制Cdc20与有丝分裂APC的结合,并且还抑制Cdh1与间期APC的结合。TAME显着抑制IR肽与Cdc27和Cdc16的交联,但仅在20μM时略微降低与Cdc23和Apc7的交联;TAME强烈抑制200μM的所有APC亚基的交联。TAME(200μM)也抑制野生型Cdc20与APC的结合,但不抑制ΔIR突变体的结合[1]。TAME(200μM)诱导有丝分裂非洲爪蟾提取物中来自APC的Cdc20解离,需要APC依赖性泛素化。TAME通过促进Cdc20泛素化诱导Cdc20从APC解离,但是细胞周期蛋白B1可以抑制解离。TAME过早终止细胞周期蛋白B1泛素化[2]。TAME通过β和γ磷酸以及ATP的腺嘌呤环与ATP相互作用。TAME与Mg(II)离子结合可加速ATP水解过程[3]。
激酶实验：首先从有丝分裂非洲爪蟾提取物中免疫沉淀APC，并向提取物中加入200μMTAME15分钟以驱动Cdc20解离。然后用XB+0.1％IGEPALCA-630快速洗涤珠子4次，然后用XB+0.1％IGEPALCA-630洗涤5分钟×2，同时保持剧烈摇动[2]。
参考文献：
[1].ZengX,etal.Pharmacologicinhibitionoftheanaphase-promotingcomplexinducesaspindlecheckpoint-dependentmitoticarrestintheabsenceofspindledamage.CancerCell.2010Oct19;18(4):382-95.
[2].ZengX,etal.AnAPC/CinhibitorstabilizescyclinB1byprematurelyterminatingubiquitination.NatChemBiol.2012Feb26;8(4):383-92.
[3].MaY,etal.DifferentialeffectsofMg(ii)andN(alpha)-4-tosyl-l-argininemethylesterhydrochlorideontherecognitionandcatalysisinATPhydrolysis.DaltonTrans.2008Feb28;(8):1081-6.
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：516.5±60.0°Cat760mmHg
分子式：C14H22N4O4S
分子量：342.414
闪点：266.1±32.9°C
精确质量：342.136169
PSA：142.75000
LogP：0.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.591
储存条件：-20℃
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯英文别名
：Arginine,N-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-,methylester
：MethylN-[(4-methylphenyl)sulfonyl]argininate
：tosyl-argininemethylester
：Tame
：Ts-Arg-OMe
：S2225_Selleck
：L-Arginine,N2-((4-methylphenyl)sulfonyl)-,methylester
：AmbotzTAA1507
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
N-[(4-JiaJiBenJi)HuangXianJi]-L-JingAnSuanJiaZhi
N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
