4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮
4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮
常用名：4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮
CAS号：876708-03-1
英文名：RO-9187
中文别名：N/A
名称
中文名：4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮
英文名：2(1H)-Pyrimidinone,4-amino-1-(4-C-azido-β-D-arabinofuranosyl)
英文别名：更多
生物活性
描述：RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171nM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
靶点：
IC50:171nM(HCV)[1]
体外研究：RO-9187是脱氧胞苷激酶的优良底物,磷酸化效率比脱氧胞苷高3倍。RO-9187抑制来自HCV基因型1a和1b的HCV聚合酶的RNA合成或含有具有相似效力的S96T或S282T点突变的RNA合成,表明与R1479(4′-叠氮胞苷)或2′-C-甲基核苷没有交叉抗性。RO-9187-TP的形成以时间和剂量依赖性方式增加。24小时时最大三磷酸盐浓度为87pmol/106细胞,在12μMRO-9187时形成半数最大三磷酸[1]。
体内研究：在口服给药后,大鼠中RO-9187的血浆暴露以剂量依赖性方式在10和2000mg/kg之间增加。分别以10mg/kg剂量水平在大鼠和狗中实现1.4和26μM(390和7454ng/mL)的血浆浓度。在给予2000mg/kg/天的大鼠中达到高达57μM的血浆浓度[1]。
动物实验：大鼠：在Hanover-Wistar大鼠中用RO-9187和利巴韦林进行2周口服范围发现毒性研究。在五个治疗组的每一组中，每只剂量的载体200,600或2000mg/kgRO-9187或200mg/kg利巴韦林通过口服强饲法给予5只雄性和5只雌性大鼠14天[1]。
参考文献：
[1].KlumppK,etal.2′-deoxy-4′-azidonucleosideanalogsarehighlypotentinhibitorsofhepatitisCvirusreplicationdespitethelackof2′-alpha-hydroxylgroups.JBiolChem.2008Jan25;283(4):2167-75.
物理化学性质
分子式：C9H12N6O5
分子量：284.22900
精确质量：284.08700
PSA：180.58000
储存条件：2-8℃
英文别名
：RO9187
：4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-5-azido-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
：RO-9187
4-氨基-1-(4-C-叠氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
4-AnJi-1-(4-C-DieDanJi-BETA-D-FuNanALaBaiTangJi)-2(1H)-MiDingTong
4-氨基-1-(4-C-疊氮基-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
