WAY-181187 oxalate
WAY-181187 oxalate
常用名:WAY-181187 oxalate
CAS号:1883548-85-3
英文名:WAY-181187 oxalate
中文别名:1-[(6-氯咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)磺酰基]-1H-吲哚-3-乙胺草酸酯
WAY-181187oxalate名称
英文名:WAY181187oxalate
中文别名:1-[(6-氯咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)磺酰基]-1H-吲哚-3-乙胺草酸酯
英文别名:更多
WAY-181187oxalate生物活性
描述:WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2nM,EC50为6.6nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。
相关类别:研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点:
5-HT6Receptor:2.2nM(Ki)
5-HT6Receptor:6.6nM(EC50)
体外研究:WAY-181187(SAX-187)草酸盐(1μM和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187也增加Fyn激酶活性[2]。
体内研究:急性给予WAY-181187(SAX-187)草酸盐(3-30mg/kg,s.c.)显著增加细胞外GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮层中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187草酸(30mg/kg,s.c.)可适度但显著降低皮层多巴胺和5-HT水平[1]。
参考文献:
[1].LeeESchechter,etal.NeuropharmacologicalProfileofNovelandSelective5-HT6ReceptorAgonists:WAY-181187andWAY-208466.Neuropsychopharmacology.2008May;33(6):1323-35.
[2].TeresaRiccioni,etal.ST1936StimulatescAMP,Ca2+,ERK1/2andFynKinaseThroughaFullActivationofClonedHuman5-HT6Receptors.EurJPharmacol.2011Jul1;661(1-3):8-14.
WAY-181187oxalate物理化学性质
分子式:C15H13ClN4O2S2.C2H2O4
分子量:470.91
精确质量:470.012146
储存条件:室温,干燥
水溶解性:溶于DMSO,最高浓度(mg/mL):47.09,最高浓度(mM):100
WAY-181187oxalate英文别名
:1H-Indole-3-ethanamine,1-[(6-chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-,ethanedioate(1:1)
:WAY-181187OXALATE
:1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indole-3-ethanamineoxalate
:2-{1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indol-3-yl}ethanamineethanedioate(1:1)
WAY-181187 oxalate重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
WAY-181187oxalate
WAY-181187 oxalate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: