Navafenterol saccharinate
Navafenterol saccharinate
常用名：Navafenterol saccharinate
CAS号：1648550-37-1
英文名：Navafenterol saccharinate
中文别名：N/A
Navafenterolsaccharinate名称
英文名：trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-Hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-5-quinolinyl)ethyl]amino}methyl)-1H-benzotriazol-1-yl]propyl}(methyl)amino]cyclohexylhydroxy(di-2-thienyl)acetate-1,2-benzothiazol-3(2H)-one1,1-dioxide(1:1)
英文别名：更多
Navafenterolsaccharinate生物活性
描述：纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：在人类M1、M2、M3、M4和M5受体上,纳瓦芬太尔(AZD-8871)的pIC50值分别为9.9、9.9、9.5、10.4和8.8[1]。在β1、β2和β3肾上腺素受体处,纳法芬太尔的pEC50值分别为9.0、9.5和8.7。与β1和β3亚型相比,β2肾上腺素受体具有选择性(分别为3倍和6倍)[1]。纳法芬太尔对M3(半衰期：4.97小时)的动力学选择性高于M2受体(半衰期：0.46小时)[1]。Navafenterol在离体豚鼠组织中显示出双重抗甲肾上腺素和β2-肾上腺素受体功能活性(电刺激气管中的pIC50:8.6；自发张力离体气管中的pEC50:8.8),随时间持续[1]。
体内研究：Navafenterol(AZD-8871)在豚鼠和狗体内预防乙酰胆碱诱导的支气管收缩,在具有支气管保护活性的剂量下对唾液和心率的影响最小。此外,AZD8871对狗有持久的作用,其支气管保护半衰期超过24小时。纳法芬太尔显示出剂量比例的支气管保护作用,效力无显著差异(ID40为0.40µg/kg)[1]。动物模型：雄性Dunkin-Hartley豚鼠(体重340-600g),带有支气管收缩模型[1]剂量：10,30,100,和300μg/mL给药：通过气雾剂给药结果：以浓度反应方式抑制支气管收缩,IC50值为2.1µg/mL。在300µg/mL时,表现出抗唾液过敏作用,最大唾液抑制率为65%±11%,估计IC50为138.4µg/mL。动物模型：雄性麻醉比格犬[1]剂量：0.3、1、3或10µg/kg给药：作为雾化液体气溶胶给药；给药体积为3mL结果：在所有试验剂量(0.3-10µg/kg)下,24小时内显示出显著效果。在10µg/kg时显示出持久的效果,24小时时支气管保护率为79%±3.6%,计算的半衰期长于24小时。
参考文献：
[1].JosuelOra,etal.Long-ActingMuscarinicAntagonistsUnderInvestigationaltoTreatChronicObstructivePulmonaryDisease.JExpPharmacol.2020Dec8;12:559-574.
Navafenterolsaccharinate物理化学性质
分子式：C45H47N7O9S3
分子量：926.09
精确质量：925.259766
Navafenterolsaccharinate英文别名
：2-Thiopheneaceticacid,α-hydroxy-α-2-thienyl-,trans-4-[[3-[5-[[[(2R)-2-(1,2-dihydro-8-hydroxy-2-oxo-5-quinolinyl)-2-hydroxyethyl]amino]methyl]-1H-1,2,3-benzotriazol-1-yl]propyl]methylamino]cyclohexylester,compd.with1,2-benzisothiazol-3(2H)-one,1,1-dioxide(1:1)
：trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-Hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydro-5-quinolinyl)ethyl]amino}methyl)-1H-benzotriazol-1-yl]propyl}(methyl)amino]cyclohexylhydroxy(di-2-thienyl)acetate-1,2-benzothiazol-3(2H)-one1,1-dioxide(1:1)
Navafenterol saccharinate重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
Navafenterolsaccharinate
Navafenterol saccharinate
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
