BTB09089
BTB09089
常用名:BTB09089
CAS号:245728-44-3
英文名:BTB09089
中文别名:N/A
BTB09089名称
英文名:GPR65agonist
英文别名:更多
BTB09089生物活性
描述:BTB09089是一种T细胞死亡相关基因8(TDAG8/GPR65)特异性激动剂。BTB09089增加TDAG8的表达并调节T细胞和巨噬细胞的细胞因子产生[1]。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
靶点:
TDAG8/GPR65[1]
体外研究:BTB09089(0-18μM;30分钟)显著增加瞬时表达hTDAG8型和mTDAG8型的HEK293细胞中营地的积累,但在对照HEK293细胞中无明显增加。BTB09089英镑不增加表达hGPR4基因的HEK293细胞中营地的积累,也不增加表达hOGR1基因的HEK293细胞中肌醇磷酸盐的积累[1]。BTB09089(0-18μM;30分钟)在pH值7.0-7.9时显著地以剂量依赖的方式增强营地的积累,但在pH6.5时则没有[1]。BTB09089(1-5μM;20小时)以剂量依赖的方式抑制重量小鼠脾细胞中白细胞介素2的产生,但不抑制TDAG8千小鼠白细胞介素2且不影响细胞活力[1]。BTB09089(1-5μM;18小时)抑制脂多糖(HY-D1056)刺激的肿瘤坏死因子-α和白细胞介素-6的产生,并增强脂多糖刺激的硫酰乙酯诱导的腹膜渗出细胞(天时-秒)中白细胞介素-10的产生[1]。
体内研究:BTB09089(5-20μM,8μL;静脉注射;MCAO前6小时)减少大鼠脑缺血再灌注损伤[2]。动物模型:成年雄性SD大鼠(270-280g),大脑中动脉闭塞(MCAO)模型[2]剂量:5、10和20μM,8μL给药:MCAO前6小时脑室内注射,MCAO后24和72小时神经功能缺损得到改善。
参考文献:
[1].OnozawaY,etal.ActivationofTcelldeath-associatedgene8regulatesthecytokineproductionofTcellsandmacrophagesinvitro.EurJPharmacol.2012May15;683(1-3):325-31.
[2].MaXD,etal.TDAG8activationattenuatescerebralischaemia-reperfusioninjuryviaAktsignallinginrats.ExpNeurol.2017Jul;293:115-123.
BTB09089物理化学性质
密度:1.6±0.1g/cm3
沸点:500.6±60.0°Cat760mmHg
分子式:C14H12Cl2N4OS2
分子量:387.307
闪点:256.6±32.9°C
精确质量:385.982971
LogP:1.82
蒸汽压:0.0±1.3mmHgat25°C
折射率:1.733
BTB09089英文别名
:3-[(2,4-Dichlorobenzyl)sulfanyl]-1,6-dimethyl-1H-pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5(6H)-one
:1H-Pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5(6H)-one,3-[[(2,4-dichlorophenyl)methyl]thio]-1,6-dimethyl-
:3-[(2,4-dichlorobenzyl)thio]-1,6-dimethyl-5,6-dihydro-1H-pyridazino[4,5-e][1,3,4]thiadiazin-5-one
:MFCD00098495
BTB09089重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
BTB09089
BTB09089
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: