R 59-022 hydrochloride
R 59-022 hydrochloride
常用名：R 59-022 hydrochloride
CAS号：93076-98-3
英文名：R 59-022 hydrochloride
中文别名：N/A
R59-022hydrochloride名称
英文名：R59-022hydrochloride
R59-022hydrochloride生物活性
描述：R59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>癌症研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
PKC
serotonin
DGK:2.8μM(IC50)
体外研究：R59-022(10μM,1分钟)盐酸盐增强血小板聚集[2]。R59-022(30μM,0-60分钟)盐酸盐增加嗜铬细胞中去甲肾上腺素的释放[3]。R59-022(40μM,30分钟)盐酸盐激活海拉和1987年细胞中的PKC[4]R59-022(0-10μM,4小时)盐酸盐阻断埃博拉病毒糖蛋白进入维罗细胞[5]。Western印迹分析[4]细胞系：HeLa细胞浓度：40μM培养时间：30分钟结果：PKC下游靶点的磷酸化增加约2.5倍。
体内研究：R59-022(2mg/kg腹腔注射,12天)盐酸盐显着增加植入87磅/平方米细胞的科学研究所小鼠的中位生存期[6]。动物模型：植入U87GBM细胞的SCID小鼠[6]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)结果：中位生存率增加,肿瘤体积减少。
参考文献：
[1].deChaffoydeCourcelles,D.C.,etal.R59022,adiacylglycerolkinaseinhibitor.Itseffectondiacylglycerolandthrombin-inducedCkinaseactivationintheintactplatelet.J.Biol.Chem.260(29),15762-15770(1985).
[2].NunnDL,etal.Adiacylglycerolkinaseinhibitor,R59022,potentiatessecretionbyandaggregationofthrombin-stimulatedhumanplatelets.BiochemJ.1987May1;243(3):809-13.
[3].JonesJA,etal.Influenceofphorbolesters,anddiacylglycerolkinaseandlipaseinhibitorsonnoradrenalinereleaseandphosphoinositidehydrolysisinchromaffincells.BrJPharmacol.1990Nov;101(3):521-6.
[4].BorodaS,etal.DualactivitiesofritanserinandR59022asDGKαinhibitorsandserotoninreceptorantagonists.BiochemPharmacol.2017Jan1;123:29-39.
[5].StewartCM,etal.ADiacylglycerolKinaseInhibitor,R-59-022,BlocksFilovirusInternalizationinHostCells.Viruses.2019Mar1;11(3).pii:E206.
[6].DominguezCL,etal.Diacylglycerolkinaseαisacriticalsignalingnodeandnoveltherapeutictargetinglioblastomaandothercancers.CancerDiscov.2013Jul;3(7):782-97.
R59-022hydrochloride物理化学性质
分子式：C27H27ClFN3OS
分子量：496.04
R 59-022 hydrochloride重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
R59-022hydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
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