RD3-0028
RD3-0028
常用名：RD3-0028
CAS号：3886-39-3
英文名：RD3-0028
中文别名：N/A
RD3-0028名称
中文名：RD3-0028
英文名：1,4-dihydrobenzo-2,3-dithiane
英文别名：更多
RD3-0028生物活性
描述：RD3-0028是有效和选择性的RSV复制抑制剂,EC50值为4.5μM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>RSV研究领域>>感染
靶点：
EC50:4.5μM(RSV)[1]
体外研究：RD3-0028的50％有效浓度为4.5μM,50％细胞毒性浓度为271.0μM,优于利巴韦林。RD3-0028使用MTT方法以低浓度(4.5-11.0μM)抑制不同的RSV毒株。使用MTT方法,RD3-0028对测试菌株的EC50值低于利巴韦林。RD3-0028不抑制麻疹病毒,甲型流感病毒,1型和2型单纯疱疹病毒或人巨细胞病毒的复制[1]。
体内研究：从含有RD3-0028(7mg/mL)的储库产生的气溶胶每天两次施用2小时,持续3天,显着降低了RSV感染小鼠的肺滴度。很明显,RS3感染小鼠的RD3-0028的最小有效剂量显着低于目前可用于抗RSV疾病的唯一化合物利巴韦林。此外,RD3-0028气雾剂给药保护受感染的,CYP处理的小鼠的肺免受组织损伤,如肺结构的保持和肺炎性浸润的减少所证明。RD3-0028气溶胶对治疗剂量的小鼠无毒性[2]。RD3-0028的血浆浓度在5分钟至1小时内保持在相同水平,并且在半衰期为2.2小时内降低1±8小时。在气溶胶处理后24小时尿液和粪便中放射性的排泄分别为89.3和4.5％,表明几乎所有的放射性都在尿液中迅速排出。168h内总放射性排泄率为98.9％[3]。
细胞实验：在96孔圆底微量滴定板的每个孔中加入50mLHeLa细胞悬浮液（30000细胞/孔）和补充有0.1％牛血清白蛋白和抗生素的MEM中的长株RSV（25TCID50/孔）。在存在或不存在几种浓度的RD3-0028的情况下填充50mL的MM。抗RSV测定主要使用MTT方法[1]进行。
动物实验：小鼠：从每毫升含有0.3至7.0毫克RD3-0028的储库产生气溶胶。利巴韦林溶液在含有2.5至60mg/mL的盐水中制备。在病毒接种前5天，用每kg体重100mg环磷酰胺腹膜内处理小鼠。将小鼠称重，用戊巴比妥钠（50mg/kg）麻醉，并用约105PFU的RSVA2在50mL（第0天）内鼻内接种。从第1天到第3天，将小鼠暴露于RD3-0028或利巴韦林气雾剂。安慰剂由含有1％吐温80的10％DMSO-盐水组成。在第4天，未处理小鼠具有最大RSV肺滴度的那天，杀死所有动物并取出每只小鼠的肺并用于病毒定量[2]。将大鼠：14C-RD3-0028溶于含有1％吐温80的10％二甲基亚砜（DMSO）/盐水中，通过气溶胶途径给药。使用具有雾发生器的单头位置的头部曝光室产生气溶胶。气溶胶颗粒的质量中值空气动力学直径为2.1mm。将大鼠暴露于14C-RD3-0028气溶胶中15分钟，并在暴露结束后在指定时间杀死。因为用14C-RD3-0028进行的气溶胶处理使大鼠暴露于8.8mg（91.5kBq）/动物，所以该化合物的溶液以8.8mg/体的剂量口服给药[3]。
参考文献：
[1].WatanabeW,etal.Novelanti-respiratorysyncytial(RS)viralcompounds:benzodithiinderivatives.BiochemBiophysResCommun.1998Aug28;249(3):922-6.
[2].SudoK,etal.EfficacyofRD3-0028aerosoltreatmentagainstrespiratorysyncytialvirusinfectioninimmunosuppressedmice.AntimicrobAgentsChemother.1999Apr;43(4):752-7.
[3].SudoK,etal.Pharmacokineticsofabenzodithiin(RD3-0028)followingaerosoltreatmentinrat.
RD3-0028物理化学性质
分子式：C8H8S2
分子量：168.27900
精确质量：168.00700
PSA：50.60000
LogP：3.08160
储存条件：2-8℃
RD3-0028英文别名
：1,4-Dihydro-2,3-benzodithiin
：1,4-Dihydro-benzo[d][1,2]dithiine
：1,4-dihydro-benzo[d][1,2]dithiine
：RD3-0028
RD3-0028重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
RD3-0028
RD3-0028
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
