阿柏西普
阿柏西普
常用名：阿柏西普
CAS号：862111-32-8
英文名：Aflibercept
中文别名：N/A
阿柏西普名称
中文名：阿柏西普
英文名：Aflibercept
阿柏西普生物活性
描述：Aflibecept(VEGFTrap)是一种可溶性诱饵VEGFR,通过将VEGFR1和VEGFR2的Ig结构域与人IgG1的Fc区融合而构建。阿夫利西普通过减少VEGF调节过程来抑制VEGF信号传导。阿夫利西普可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和心血管疾病的研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>VEGFR
体外研究：阿夫利西普(500μg/mL；24小时和7天)对RPE细胞没有毒性,无论是在MTT试验中还是在台盼蓝排斥试验中[1]。与对照组相比,阿夫利西普(500μg/mL；24小时)在具有三个伤口的融合RPE细胞层中对伤口愈合显示出统计学显著的影响[1]。与未经处理的对照相比,阿夫利西普(500μg/mL；7天)显示调理胶乳珠的吞噬作用显著减弱[1]。阿氟西普(1和10μg/mL；10h)通过减少VEGF调节的过程(如渗透性和血管生成)来抑制VEGF信号传导[2]。
体内研究：阿氟西普(10mg/kg；大脑中动脉闭塞(MCAO)后3小时)可减少卒中诱导的VEGF-A和VEGFR2表达、脑水肿和BBB破坏,并改善肥胖小鼠的卒中后生存率[2]。阿氟西普(18.2mg/kg和36.4 mg/kg；i、v.一次)影响小鼠的BP、ROS和eNOS产生[3]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠[3]剂量：18.2mg/kg和36.4 mg/kg给药：静脉注射；18.2mg/kg和36.4mg/kg 结果：小鼠血压快速和剂量依赖性升高,内皮依赖性舒张(EDR)显著受损,降低了蛋白激酶B(Akt)和内皮一氧化氮合酶(eNOS)的激活,同时减少了一氧化氮(NO)的产生。
参考文献：
[1].KlettnerA,etal.EffectsofafliberceptonprimaryRPEcells:toxicity,woundhealing,uptakeandphagocytosis.BrJOphthalmol.2014Oct;98(10):1448-52.
[2].KimID,etal.Aflibercept,aVEGF(VascularEndothelialGrowthFactor)-Trap,ReducesVascularPermeabilityandStroke-InducedBrainSwellinginObeseMice.Stroke.2021Aug;52(8):2637-2648.
[3].DongZC,etal.ThevascularendothelialgrowthfactortrapafliberceptinducesvasculardysfunctionandhypertensionviaattenuationofeNOS/NOsignalinginmice.ActaPharmacolSin.2021Sep;42(9):1437-1448.
阿柏西普物理化学性质
分子式：C4318H6788N1164O1304S32
阿柏西普重点介绍
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阿柏西普
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
