托特罗定

托特罗定名称

中文名：托特罗定
英文名：tolterodine
中文别名：氘代托特罗定-d14|-2-[3-[二(1-甲基乙基)氨基]-1-苯丙基]-4-甲基苯酚|(R)-2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚|6–2-[3-(二异丙胺基)-1-苯丙基]-4-甲基苯酚
英文别名：更多

托特罗定生物活性

描述：Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈碱型受体(mAChR)拮抗剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR信号通路>>神经信号通路>>mAChR研究领域>>神经疾病
参考文献：

[1].NilvebrantL.Tolterodineanditsactive5-hydroxymethylmetabolite:puremuscarinicreceptorantagonists.PharmacolToxicol.2002May;90(5):260-7.

[2].AnderssonSH,etal.Biotransformationoftolterodine,anewmuscarinicreceptorantagonist,inmice,rats,anddogs.DrugMetabDispos.1998Jun;26(6):528-35.

[3].CapponGD,etal.Tolterodinedoesnotaffectmemoryassessedbypassive-avoidanceresponsetestinmice.EurJPharmacol.2008Jan28;579(1-3):225-8.

托特罗定物理化学性质

密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：442.2±45.0°Cat760mmHg
分子式：C22H31NO
分子量：325.488
闪点：192.1±27.4°C
精确质量：325.240570
PSA：23.47000
LogP：5.77
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.548
储存条件：-20°CFreezer
分子结构：

1、摩尔折射率：98.34

2、摩尔体积（cm3/mol）：307.8

3、等张比容（90.2K）：768.5

4、表面张力（dyne/cm）：38.8

5、极化率（10-24cm3）：38.98

托特罗定毒性和生态

：

托特罗定毒理学数据:

酒石酸托特罗定：雄性小鼠静脉注射LD50：10～20mg/kg

托特罗定毒性英文版

托特罗定安全信息

危害码(欧洲)：Xn,Xi
风险声明(欧洲)：R22:Harmfulifswallowed.
安全声明(欧洲)：S36/37/39
危险品运输编码：1987
WGK德国：2

托特罗定制备

反式内桂酸(100g,675mmol)加到反应瓶中，加入预热到60℃的对甲苯酚(76.6g,708mmol),然后加入浓硫酸(13.0ml,243mmol)。加毕，马上加热到122.5℃，然后在120~125℃搅拌至反应完全，约6h。冷却至100℃，倾入预热过的分液漏斗。分出下层酸层，加入280ml甲苯、50ml水和10ml47％的碳酸钾溶液。如有需要，可用47％的碳酸钾将水层的狆犎值调至5~8。分出有机层，用50ml水洗，减压浓缩至大约150ml。加入350ml异丙醇，浓缩至剩350ml。加入150ml异丙醇，浓缩至剩350ml。再加入150ml异丙醇，再浓缩至剩350ml。在快速搅拌下冷却至30~40℃，使形成结晶，并继续搅拌。然后冷却至0~5℃，并保持1h。过滤收集结晶，用0~5℃的200ml异丙醇分批洗，如最终的洗液仍有颜色，则继续洗，直至洗液无色。在60℃和减压下干燥，得3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮，熔点83～85℃。3,4-二氢-6-甲基-4–苯基-2H-苯并吡-2-酮(100.0g,420.2mmol)加到500ml甲苯中，冷至－21℃和在氮气保护下，在2h中缓慢加入二异丁基氢铝的甲苯溶液(DIBAL,1.5mol/L,290ml,435mmol),并维持反应温度为－20～－25℃。当反应完全后，在－20～－25℃加入45ml乙酸乙酯。然后加入500ml
23％的柠檬酸，所成溶液在45～50℃搅拌1h(或在20～25℃搅拌过夜）。分出有机层，用2×300ml水洗后，减压浓缩至剩250ml.加入500ml甲醇，再浓缩至250ml，重复操作。然后浓缩至油状物，静置结晶，得到3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇，直接用于下步反应。100g3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-醇在500ml醇的溶液，在氮气保护下，缓慢加入22g5％的钯-炭(1-5mmol)。加入二异丙胺(147.0ml,1.05mol),在0.32～0.35MPa和48℃下加氢至完全。通常反应约10h，也可反应过夜。冷却，移出反应器，再用150ml甲醇清洗反应器。清洗液和反应液合并，过滤，滤液浓缩，再加入乙酸乙酯至700ml，加热至55℃。在15mol中，加入52.5ml浓盐酸。缓慢冷却至－15～－20℃，并保持1h。过滤收集固体，真空干燥过夜，得盐酸托特罗定，熔点199～201℃。

托特罗定英文别名

：MFCD07771985
：(+)-Tolterodine
：2-[(1R)-3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-methylphenol
：(R)-2-[3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methylphenol
：(R)-Tolterodine
：tolterodine
：Detrol
：TolterodineL-tartrate
：Detrusitol
：Phenol,2-((1R)-3-(bis(1-methylethyl)amino)-1-phenylpropyl)-4-methyl-
：TOLTERODINETARTRATE
：(+)-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-methylphenyl)-3-phenylpropylamine
：(+)-(R)-2-[a-[2-(Diisopropylamino)ethyl]benzyl]-p-cresol
：Phenol,2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-methyl-

托特罗定重点介绍

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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）

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