Avatrombopag hydrochloride
Avatrombopag hydrochloride
常用名：Avatrombopag hydrochloride
CAS号：570403-17-7
英文名：Avatrombopag hydrochloride
中文别名：N/A
Avatrombopaghydrochloride名称
英文名：Avatrombopaghydrochloride
Avatrombopaghydrochloride生物活性
描述：Avatrombopag(AKR-501)hydrochloride是一种口服活性的非肽血小板生成素受体(TPOreceptor)激动剂(EC50=3.3nM)。Avatrombopaghydrochloride可模拟TPO的生物活性。Avatrombopaghydrochloride通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopaghydrochloride是细胞色素P450(CYP)2C9和CYP3A的底物。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>免疫及炎症>>血小板生成素受体
体外研究：盐酸Avatrombopag(E5501；AKR-501)特异性靶向TPO受体,并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成,就像重组人TPO(rhTPO)一样。盐酸Avatrombopag仅对人类和黑猩猩有作用[1]。盐酸Avatrombopag(0-100nm)以浓度依赖的方式支持表达TPO受体的Ba/F3细胞增殖。盐酸Avatrombopag(0-3μM)诱导细胞中STAT3和STAT5的酪氨酸磷酸化,以及ERK的苏氨酸磷酸化,rhTPO也一样[1]。盐酸Avatrombopag以浓度依赖的方式促进人CB-CD34+细胞巨核细胞集落形成。盐酸Avatrombopag的EC50为25nm,盐酸Avatrombopag的最大活性与rhTPO相似[1]。
体内研究：盐酸Avatrombopag(0.3-3mg/kg；p.o.；每日一次,连续14天)可增加移植人FL-CD34+细胞的NOD/SCID小鼠的人血小板数量[1]。动物模型：NOD/SCID小鼠(移植人FLCD34+细胞)[1]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：P.o.；每日14天结果：剂量依赖性地增加人血小板数量,导致开始给药后第14天增加约2.7倍和3mg/kg/d增加3.0倍。
参考文献：
[1].Fukushima-ShintaniM,etal.AKR-501(YM477)anovelorally-activethrombopoietinreceptoragonist.EurJHaematol.2009;82(4):247-254.
[2].XuH,etal.Avatrombopagforthetreatmentofthrombocytopeniainpatientswithchronicliverdisease.ExpertRevClinPharmacol.2019Sep;12(9):859-865.
[3].NomotoM,etal.Pharmacokinetic/pharmacodynamicdrug-druginteractionsofavatrombopagwhencoadministeredwithdualorselectiveCYP2C9andCYP3Ainteractingdrugs.BrJClinPharmacol.2018;84(5):952-960.
Avatrombopaghydrochloride物理化学性质
分子式：C29H35Cl3N6O3S2
分子量：686.12
Avatrombopag hydrochloride重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
