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贝派度酸

贝派度酸

贝派度酸

常用名:贝派度酸

CAS号:738606-46-7

英文名:Bempedoic Acid

中文别名:贝派度酸

贝派度酸名称

中文名:ETC-1002
英文名:8-hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioicacid
中文别名:贝派度酸
英文别名:更多

贝派度酸生物活性

描述:ETC-1002是AMPK的激活剂。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
靶点:

AMPK

体外研究:ETC-1002游离酸以Ca2+/钙调蛋白依赖性激酶β非依赖性和肝激酶β1依赖性方式激活AMP激活的蛋白激酶,而腺苷酸能量电荷没有可检测的变化。显示ETC-1002在肝脏中迅速形成CoA硫酯,其直接抑制ATP-柠檬酸裂解酶[1]。在用ETC-1002处理的细胞中,增加的AMP活化蛋白激酶(AMPK)磷酸化水平与MAP激酶活性降低和促炎细胞因子和趋化因子的产生减少相一致[2]。
体内研究:在用ETC-1002治疗两周后,在大鼠肝脏中发现AMPK和ACC磷酸化的显着和持续增加。ETC-1002游离酸比大鼠肝脏中的CoA硫酯大100倍,并且与AMPK活化相关[1]。ETC-1002抑制巯基乙酸盐诱导的白细胞归巢到小鼠腹膜腔中。在饮食诱导的肥胖小鼠模型中,ETC-1002恢复脂肪AMPK活性,减少JNK磷酸化,并减少巨噬细胞特异性标志物4F/80的表达[2]。
激酶实验:将7.5x化合物加入到96孔PolyPlate中,每孔含有60μL缓冲液,底物为CoA(200μM),ATP(400μM)和[14C]柠檬酸盐。用4μL(300ng/孔)ACL开始反应,并将板在37℃下孵育3小时。钍
细胞实验:在原代大鼠肝细胞培养物中测量葡萄糖产生。在不含葡萄糖和酚红的DMEM中培养细胞,其含有10mM乳酸盐,1mM丙酮酸盐和非必需氨基酸。将细胞与不同浓度的ETC-1002(0.1至100μM)和不含0.3μM胰高血糖素一起孵育。细胞在GPB中洗涤两次。然后将细胞再孵育1小时以通过添加含有等效胰高血糖素浓度的GPB来评估葡萄糖产生,而不含ETC-1002。将细胞温育1小时,测定培养基中葡萄糖的浓度[1]。
动物实验:大鼠:在施用单剂量ETC-1002之前,将雄性WistarHan大鼠禁食48小时并将高碳水化合物饮食再喂食48小时。对于两周的评估,将大鼠维持在标准食物饮食上并通过口服强饲法以30mg/kg/天的ETC-1002在早晨给药两周。在营养分期和/或给药后,在最后口服剂量的ehicle对照或ETC-1002之前2小时取出食物[1]。
参考文献:

[1].PinkoskySL,etal.AMP-activatedproteinkinaseandATP-citratelyasearetwodistinctmoleculartargetsforETC-1002,anovelsmallmoleculeregulatoroflipidandcarbohydratemetabolism.JLipidRes.2013Jan;54(1):134-51.

[2].FilippovS,etal.ETC-1002regulatesimmuneresponse,leukocytehoming,andadiposetissueinflammationviaLKB1-dependentactivationofmacrophageAMPK.JLipidRes.2013Aug;54(8):2095-108.

贝派度酸物理化学性质

分子式:C19H36O5
分子量:344.48600
精确质量:344.25600
PSA:94.83000
LogP:4.46990
外观性状:粉末
储存条件:-20℃

贝派度酸英文别名

:unii-1ej6z6q368
:ETC-1002
:BempedoicAcid
:ESP-55016

贝派度酸重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

BeiPaDuSuan

貝派度酸

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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