Arimoclomol马来酸盐
Arimoclomol马来酸盐
常用名：Arimoclomol马来酸盐
CAS号：289893-26-1
英文名：Arimoclomol maleate
中文别名：N/A
Arimoclomol马来酸盐名称
中文名：Arimoclomol马来酸盐
英文名：(Z)-but-2-enedioicacid,N-[(2R)-2-hydroxy-3-piperidin-1-ylpropoxy]-1-oxidopyridin-1-ium-3-carboximidoylchloride
英文别名：更多
Arimoclomol马来酸盐生物活性
描述：Arimoclomolmaleate是一种热休克蛋白(HSP)的共诱导剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP研究领域>>神经疾病
靶点：
HSP
体内研究：施用5天的HSP共同诱导剂Arimoclomol(BRX-220)对CCK诱导的急性胰腺炎具有保护作用。重复CCK治疗导致实验性诱导的胰腺炎的典型实验室和形态学变化。用Arimoclomol处理的动物的HSP60和HSP72的胰腺水平显着增加[1]。Arimoclomol是热休克蛋白的共同诱导剂,用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS),这是最常见的运动神经元疾病[2]。
动物实验：大鼠[1]使用体重240-270g的雄性Wistar大鼠。将动物保持在25℃的恒定室温下，12小时光-暗循环，并允许自由进入水和标准实验室食物。在实验结束前18小时禁食大鼠。在B组（n=6）中，在1,3和5小时后，胃内施用20mg/kgArimoclomol（BRX-220），然后皮下施用75μg/kgCCK三次。整个过程重复5天。AB组（n=6）的动物胃内接受生理盐水而不是Arimoclomol，但其他方案与B组相同。在最后一次CCK注射后12小时通过腹主动脉放血处死动物。将三只未处理的大鼠（A）杀死用于HSP60和72次测定。快速取出胰腺，清除脂肪和淋巴结，称重，并在-70°C冷冻直至使用[1]。
参考文献：
[1].RakonczayZJr,etal.NontoxicheatshockproteincoinducerBRX-220protectsagainstacutepancreatitisinrats.FreeRadicBiolMed.2002Jun15;32(12):1283-92.
[2].PhukanJ.Arimoclomol,acoinducerofheatshockproteinsforthepotentialtreatmentofamyotrophiclateralsclerosis.IDrugs.2010Jul;13(7):482-96.
Arimoclomol马来酸盐物理化学性质
分子式：C18H24ClN3O7
分子量：429.85200
精确质量：429.13000
PSA：145.12000
LogP：1.52860
储存条件：2-8℃
Arimoclomol马来酸盐英文别名
：3-Pyridinecarboximidoylchloride,N-((2R)-2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy)-,1-oxide,(2Z)-2-butenedioate(1:1)
：BRX-220
：3-Pyridinecarboximidoylchloride,N-((2R)-2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy)-,1-oxide,(2Z)-2-butenedioate(1:1)(salt)
：UNII-18D1V854HG
：Arimoclomolmaleate
Arimoclomol马来酸盐重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
ArimoclomolMaLaiSuanYan
Arimoclomol馬來酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
