PQR-530
PQR-530
常用名：PQR-530
CAS号：1927857-61-1
英文名：PQR-530
中文别名：4-(二氟甲基)-5-[4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-6-(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]-2-吡啶胺
PQR-530名称
英文名：PQR530
中文别名：4-(二氟甲基)-5-[4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-6-(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]-2-吡啶胺
英文别名：更多
PQR-530生物活性
描述：PQR-530是一种有效,可口服,可透过血脑屏障的,广谱的PI3K/mTORC1/2双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
PI3K
mTORC1
mTORC2
体外研究：PQR-530是一种有效的,口服和脑渗透的双pan-PI3K/mTORC1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。PQR-530有效且选择性地抑制所有PI3K同种型和mTOR复合物C1/2。PQR-530在A2058黑素瘤细胞中抑制蛋白激酶B(PKB,pSer473)和核糖体蛋白S6(pS6,pSer235/236)磷酸化,IC50值为0.07μM。PQR-530显示出对44种癌细胞系的生长的抑制活性,平均GI50为426nM[1]。
参考文献：
[1].DeniseRageot,etal.Abstract140:DiscoveryandbiologicalevaluationofPQR530,ahighlypotentdualpan-PI3K/mTORC1/2inhibitor.CancerRes2017;77(13Suppl).
PQR-530物理化学性质
密度：1.338±0.06g/cm3
分子式：C18H23F2N7O2
分子量：407.42
储存条件：-20°C，密闭，干燥
水溶解性：Practicallyinsoluble(0.057g/L)(25ºC)
PQR-530英文别名
：CPD1536
：PQR-530
：4-(Difluoromethyl)-5-[4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-6-(4-morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-2-pyridinamine
PQR-530重点介绍
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PQR-530
PQR-530
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
