H3B-6545
H3B-6545
常用名：H3B-6545
CAS号：2052130-80-8
英文名：H3B-6545
中文别名：N/A
H3B-6545名称
中文名：H3B-6545
英文名：H3B-6545
H3B-6545生物活性
描述：H3B-6545是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂(SERCA)。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
靶点：
Estrogenreceptor[1]
体外研究：H3B-6545是一种高选择性小分子,在生物化学和细胞分析中有效拮抗野生型和突变型ERα。体外与标准治疗和其他实验药物的比较证实H3B-6545在连续和冲洗治疗条件下的细胞效力增加[1]。H3B-6545是新型ERα拮抗剂的成员,其被称为选择性ER共价拮抗剂(SERCA),其通过靶向C530并实施独特的拮抗剂构象来灭活野生型和突变型ERα。H3B-6545是一流的选择性ER共价拮抗剂(SERCA)。H3B-6545抑制ERαWT活性和ERαWT阳性乳腺癌细胞系的生长。H3B-6545有效抑制ERαWT活性并抑制ERαWT阳性乳腺癌细胞系的增殖。对于MCF7,HCC1428,BT483,T47D和CAMA-1细胞系,GI50为0.3-0.4,1.0,0.5,5.2和0.2nM[1]。
体内研究：在体内,每日一次口服给予H3B-6545在MCF-7异种移植模型中显示出对氟维司群的有效活性和优异功效,在小于最大耐受剂量10倍的剂量下具有最大抗肿瘤活性。此外,H3B-6545在患有雌激素受体阳性乳腺癌的异种移植模型(包括在大鼠和猴子中携带ERα突变的模型)中显示出对他莫昔芬和氟维司群具有优异的抗肿瘤活性,H3B-6545在广泛的剂量范围内和暴露时具有良好的耐受性。显着超过小鼠异种移植模型中功效所需的那些[1]。
参考文献：
[1].PeterG.Smith,etal.AbstractDDT01-04:DiscoveryanddevelopmentofH3B-6545:Anovel,oral,selectiveestrogenreceptorcovalentantagonist(SERCA)forthetreatmentofbreastcancer.AACRAnnualMeeting2017;April1-5.
[2].ManavKorpal,etal.DevelopmentofaFirst-in-ClassOralSelectiveERCovalentAntagonist(SERCA)fortheTreatmentofERαWTandERαMUTBreastCancer.
H3B-6545物理化学性质
分子式：C30H29F4N5O2
分子量：567.58
H3B-6545重点介绍
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H3B-6545
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2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
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