双盐酸盐色瑞替尼
双盐酸盐色瑞替尼
常用名：双盐酸盐色瑞替尼
CAS号：1380575-43-8
英文名：LDK378 (dihydrochloride)
中文别名：N/A
双盐酸盐色瑞替尼名称
中文名：双盐酸盐色瑞替尼
英文名：5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine,dihydrochloride
英文别名：更多
双盐酸盐色瑞替尼生物活性
描述：Ceritinibdihydrochloride(LDK378dihydrochloride)是ALK抑制剂,IC50为0.2nM,比对IGF-1R和InsR的抑制性高40倍和35倍。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>IGF-1R信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>胰岛素受体研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.2nM(ALK)[1].
体外研究：Ceritinib(LDK378)在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中显示出很强的抗增殖活性,IC50分别为26.0nM和22.8nM,而Ba/F3-Tel-InsR和Ba/的IC50分别为319.5nM和2477nMF3-WT细胞[1]。
体内研究：Ceritinib(LDK378)旨在降低形成活性代谢物的可能性,并显示肝微粒体中不可检测的谷胱甘肽(GSH)加合物水平(<1％)。Ceritinib(LDK378)具有相对良好的代谢稳定性,具有适度的CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和hERG抑制。与肝脏血流相比,Ceritinib(LDK378)在动物(小鼠,大鼠,狗和猴)中表现出低血浆清除率,在小鼠,大鼠,狗和猴中口服生物利用度高于55％。Ceritinib(LDK378)在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,没有体重减轻。Ceritinib(LDK378)对慢性给药达100mg/kg时小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响[1]。
参考文献：
[1].MarsiljeTH,etal.Synthesis,structure-activityrelationships,andinvivoefficacyofthenovelpotentandselectiveanaplasticlymphomakinase(ALK)inhibitor5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine(LDK378)currentlyinphase1andphase2clinicaltrials.JMedChem.2013,Jun6.
双盐酸盐色瑞替尼物理化学性质
分子式：C28H38Cl3N5O3S
分子量：631.057
精确质量：629.176086
PSA：116.85000
LogP：8.87040
外观性状：淡黄色至黄色固体
储存条件：-20℃
双盐酸盐色瑞替尼英文别名
：2,4-Pyrimidinediamine,5-chloro-N-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N-[5-methyl-2-(1-methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-,hydrochloride(1:2)
：5-Chloro-N-[2-isopropoxy-5-methyl-4-(4-piperidinyl)phenyl]-N-[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]-2,4-pyrimidinediaminedihydrochloride
：CS-1407
：LDK378dihydrochloride||LDK-378dihydrochloride
：LDK378dihydrochloride
：W-6134
：LDK378(dihydrochloride)
双盐酸盐色瑞替尼重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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雙鹽酸鹽色瑞替尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
