(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸
常用名：(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸
CAS号：20329-98-0
英文名：3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid
中文别名：N/A
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸名称
中文名：3,4,5-三甲氧基肉桂酸
英文名：3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enoicacid
英文别名：更多
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸生物活性
描述：(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(TMCA)是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸是一种口服活性强的GABAA/BZ受体激动剂。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸对5-HT2C和5-HT1A受体具有良好的结合亲和力,IC50值分别为2.5和7.6μM。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸可用于失眠、头痛和癫痫的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体研究领域>>神经疾病信号通路>>神经信号通路>>GABA受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
体外研究：(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(10μg/mL,1h)增加小脑颗粒细胞GAD65和GABAA受体γ亚单位的表达[3]。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10μg/mL,1h)显示Cl-内流显著增加[3]。WesternBlot分析[3]细胞系：原代培养的小脑颗粒细胞浓度：10μg/mL孵育时间：1h结果：GAD65(谷氨酸脱羧酶)和GABAA受体γ-亚基的表达增加,但不影响GABAA中a、b-亚基的数量。细胞活力测定[3]细胞系：原代培养的小脑颗粒细胞浓度：1、3、5、10μg/mL,孵育时间：1h结果：Cl-内流显著增加。
体内研究：(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-20mg/kg,IP,一次)显示抗癫痫作用[2]。(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸(0-10mg/kg,口服一次)增强戊巴比妥治疗小鼠的催眠作用[3]。动物模型：Ault雄性昆明系小鼠(18-20g,最大电休克(MES)和戊四氮(PTZ)模型)[2]剂量：5、10和20mg/kg；10ml/kg给药：IP,一次结果：显著降低了10和20mg/kg时溶媒对照组的MES诱发(强直后肢伸展)的发生率,分别为50%和20%。在5mg/kg时,将MES诱导的the发生率降低到仅80%。与赋形剂处理的PTZ癫痫模型动物相比,显著延迟了肌阵挛(MJ)的发作,并降低了癫痫的严重程度和死亡率。全身阵挛性惊厥(第4阶段)的发生率在10和20mg/kg剂量下均消失。动物模型：ICR雄性小鼠(每组25-28g,10-12只)[3]剂量：2、5和10mg/kg给药：
参考文献：
[1].ZhaoZ,etal.Researchprogressinthebiologicalactivitiesof3,4,5-trimethoxycinnamicacid(TMCA)derivatives.EurJMedChem.2019Jul1;173:213-227.
[2].ChenCY,etal.3,4,5-Trimethoxycinnamicacid,oneoftheconstituentsofPolygalaeRadixexertsanti-seizureeffectsbymodulatingGABAAergicsystemsinmice.JPharmacolSci.2016May;131(1):1-5.
[3].LeeCI,etal.3,4,5-Trimethoxycinnamicacid(TMCA),oneoftheconstituentsofPolygalaeRadixenhancespentobarbital-inducedsleepingbehaviorsviaGABAAergicsystemsinmice.ArchPharmRes.2013Oct;36(10):1244-51.
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：396.4±37.0°Cat760mmHg
熔点：125-127ºC(lit.)
分子式：C12H14O5
分子量：238.237
闪点：151.5±20.0°C
精确质量：238.084122
PSA：64.99000
LogP：2.00
外观性状：固体;WhitetoLightyellowpowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.0mmHgat25°C
折射率：1.560
储存条件：室温，干燥
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸安全信息
安全声明(欧洲)：24/25
WGK德国：2
RTECS号：GE0722000
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸英文别名
：O-Methylsinapicacid
：3,4,5-Trimethoxycinnamic_acid
：(E)-6,7,8-trimethoxycinnamicacid
：(2E)-3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylicacid
：2-Propenoicacid,3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-,(2E)-
：3,4,5-Trimethoxycinnamicacid
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
(E)-3,4,5-SanJiaYangJiRouGuiSuan
(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
