CID5721353
CID5721353
常用名：CID5721353
CAS号：301356-95-6
英文名：CID5721353
中文别名：N/A
CID5721353名称
中文名：CID5721353
英文名：CID5721353
英文别名：更多
CID5721353生物活性
描述：CID5721353是一种BCL6抑制剂,IC50为212μM,Ki值为147μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：
IC50:212μM(BCL6)[1]Ki:147μM(BCL6)[1]
体外研究：BCL6是BTB/POZ转录因子家族的成员。CID5721353(化合物79-6)特异性抑制BCL6阻遏物活性。CID5721353破坏BCL6转录复合物并重新激活BCL6靶基因。CID5721353可以特异性杀死原代人DLBCL细胞。19个BCL6阳性病例中的15个(79％)在125或250μM时响应CID5721353显示出大于25％的活力丧失[1]。
体内研究：为了测试CID5721353(化合物79-6)是否可以在体内作为抗淋巴瘤治疗剂起作用,确定在通过远端部位肠胃外给药后是否能够穿透肿瘤。为此目的,将107个OCI-Ly7细胞注射到10只SCID小鼠的右侧并使其形成肿瘤。一旦肿瘤达到~1.5克,给动物注射IP,单剂量50mg/kgCID5721353在10％DMSO或载体(10％DMSO)中,并在0.5,1,1.5,3,6,12和24小时处死在CID5721353管理之后。收获血液和肿瘤。血清的定量HPLC/MS分析显示IP注射后1小时CID5721353水平达到峰值(至55μg/mL,相当于122μM浓度)。CID5721353在肿瘤的1小时时间点也达到其最高峰(24.5ng/mg),并且在水平急剧下降后,在24小时内逐渐减少[1]。
细胞实验：通过基于EB/AO的方法测定细胞数和活力，并将细胞在含有80％RPMI和20％人血清的培养基中培养48小时，所述培养基补充有抗生素，L-谷氨酰胺和HEPES。将Pimary人弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞一式三份暴露于125和250μM的CID5721353或对照（DMSO）。暴露48小时后，通过使用基于ATP的发光方法和EB/AO测定活力。丢弃对照中具有20％或更高生存力损失的标本[1]。
动物实验：小鼠[1]在左侧皮下注射6至8周龄雄性SCID小鼠的低通道107人OCI-Ly7细胞。当肿瘤达到1500mm3时，用DMSO（n=8）或DMSO（对照，n=2）中的50mg/kgCID5721353IP注射小鼠。注射后30分钟，1小时，1.5小时，3小时，6小时，12小时和24小时，在不同时间点采集血液和肿瘤[1]。
参考文献：
[1].CerchiettiLC,etal.Asmall-moleculeinhibitorofBCL6killsDLBCLcellsinvitroandinvivo.CancerCell.2010Apr13;17(4):400-11.
CID5721353物理化学性质
分子式：C15H9BrN2O6S2
分子量：457.282
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
CID5721353英文别名
：BCL6inhibitor
CID5721353重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
CID5721353
CID5721353
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
