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FMK

FMK

FMK

常用名:FMK

CAS号:821794-92-7

英文名:FMK

中文别名:N/A

FMK名称

中文名:FMK
英文名:1-[4-Amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-fluoroethanone
英文别名:更多

FMK生物活性

描述:FMK是一种不可逆的RSK2抑制剂,能够共价修饰RSK的C末端区域。
相关类别:信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>核糖体S6激酶(RSK)研究领域>>癌症
体外研究:用3μMfmk预处理ARVM减弱了Ser386磷酸化的增加,但它对Thr577磷酸化的增加没有抑制作用[1]。虽然它可以抑制蛋白酪氨酸激酶,例如Src,Lck,Yes和Eph-A2,以及S6K1,但FMK抑制了相对较少的蛋白激酶。如果N末端激酶结构域被独立于C末端结构域的机制激活,FMK将不会抑制RSK[2]。Fmk在哺乳动物细胞中有效地灭活RSK1和RSK2的CTD自身激酶活性,具有高特异性。通过特异性小分子RSK抑制剂fmk靶向RSK2减弱了Ba/F3细胞中FGFR3诱导的细胞因子非依赖性生长。FMK抑制由FGFR3赋予的Ba/F3细胞的细胞因子非依赖性增殖[3]。
激酶实验:使用RSK2免疫沉淀物根据制造商的方案进行S6肽激酶测定。为了确定FGFR3磷酸化RSK2的能力,将500ng纯化的重组RSK2变体与500ng重组活性FGFR3在10mMHEPES(pH7.5),150mMNaCl,1mMDTT,0.01%Trixton-X-100中孵育。,10mMMnCl2和200μMATP,在30℃下保持30分钟。通过特异性磷酸抗体检测Y529RSK2的磷酸化。为了确定RSK2CTD变体的激酶活性,将纯化的重组RSK2CTD蛋白(500nM)与500nM活性ERK在20mMHEPES[pH8.0],10mMMgCl2,2mM三-(2-羧乙基)-膦中一起孵育。(TCEP)和200μMATP在30℃下1小时。通过添加5μCi的[γ-32P]ATP和100μM肽底物(CTD-tide)引发激酶反应,然后在室温下温育20分钟。使用标准盘磷酸纤维素测定法测定激酶活性。
细胞实验:如通过使用用编码myc标记的RSK2变体的pMSCV-puro质粒稳定表达FGFR3TDII的Ba/F3细胞,然后进行抗生素选择所述,通过逆转录病毒转导产生表达RSK2的Ba/F3细胞系。对于细胞活力测定,将稳定表达FGFR3的1×105个Ba/F3细胞在24孔板中培养,培养基中含有递增浓度的FMK,酸性FGF(10nM)和肝素(30μg/mL),不含IL-3。通过使用Celltiter96AQueousOne溶液增殖试剂盒测定每个实验时间点的相对细胞活力。
参考文献:

[1].CuelloF,etal.EvidencefordirectregulationofmyocardialNa+/H+exchangerisoform1phosphorylationandactivityby90-kDaribosomalS6kinase(RSK):effectsofthenovelandspecificRSKinhibitorfmkonresponsestoalpha1-adrenergicstimulation.

[2].BainJ,etal.Theselectivityofproteinkinaseinhibitors:afurtherupdate.BiochemJ.2007Dec15;408(3):297-315.

[3].KangS,etal.FGFR3activatesRSK2tomediatehematopoietictransformationthroughtyrosinephosphorylationofRSK2andactivationoftheMEK/ERKpathway.CancerCell.2007Sep;12(3):187-9.

FMK物理化学性质

密度:1.36g/cm3
沸点:633.3ºCat760mmHg
分子式:C18H19FN4O2
分子量:342.36700
闪点:336.8ºC
精确质量:342.14900
PSA:94.03000
LogP:3.10470
折射率:1.649
储存条件:-20℃

FMK英文别名

:FMK

FMK重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)

FMK

FMK

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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