8α-巴豆酰氧基硬毛钩藤内酯 13-O-乙酸酯

名称

中文名：8ALPHA-巴豆酰氧基硬毛钩藤内酯13-O-乙酸酯
英文名：(1R,2E,8S,10R,11S)-6-(Acetoxymethyl)-11-hydroxy-1,10-dimethyl-5-oxo-4,14-dioxatricyclo[9.2.1.03,7]tetradeca-2,6-dien-8-yl(2E)-2-methyl-2-butenoate
英文别名：更多

生物活性

描述：8α-Tigloyloxyhirutinolide13-O-乙酸酯是一种有效的口服活性STAT3抑制剂。8α-Tiglyloxyhirutinolide13-O-乙酸酯诱导TNBC细胞早期氧化应激和焦下垂,以及晚期DNA损伤、细胞周期停滞和凋亡。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸酯抑制体外肿瘤细胞生长和体内肿瘤生长[1][2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族信号通路>>干细胞及Wnt通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>STAT信号通路>>细胞凋亡>>c-Myc的
靶点：

STAT3

Bcl-2

Bcl-xL

Mcl-1

体外研究：8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸盐(R001)(0-30μM,72小时)剂量依赖性地抑制人类癌细胞系的活细胞数量[1]。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸盐(0-10μM,0-24小时)仅在TNBC公司细胞中诱导早期细胞焦亡和晚期脱氧核糖核酸损伤、细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸盐(0-20μM,0-48小时)促进三阴性乳腺癌细胞中放射性同位素的诱导[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：多个人类癌细胞系、正常人类乳腺上皮细胞和正常人类脑微血管内皮细胞(HBMEC)浓度：0、1、2.5、5、10、20、30μM培养时间：72小时结果：剂量依赖性地抑制了人癌细胞系MDA-MB-468、MDA-MB-231、Panc-1、A549、DU145、HCC1937、,和MDA-MB-436细胞,IC50值分别为2.3、4.4、4.3、5.2、5.8、6.3和7.1µM,而对正常人乳腺上皮细胞MCF-10A或HBMEC的影响要弱得多,IC50分别为23.9或14.2µM。Western印迹分析[1]细胞系：NIH3T3/v-Src成纤维细胞、MDA-MB-231、MDA-MB-468或MCF-10A细胞浓度：0、2、5、10、20μM培养时间：30 分钟,3小时,24 h结果：抑制STAT3:STAT3DNA结合活性,IC50为5 微米。显示了STAT3-Tyr磷酸化的时间和剂量依赖性抑制,而磷酸-Ser-STAT3(pS727-STAT3)、pY1068EGFR和pY-Jak2在很大程度上不受影响。降低了MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞中STAT3下游靶基因的表达,包括c-Myc、Mcl-1、Bcl-2、Bcl-xL和血管内皮生长因子(VEGF)。细胞凋亡分析[1]细胞系：三阴性乳腺癌(TNBC),MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞,或正常人乳腺上皮细胞,MCF-10A浓度：0、2.5、5或10 µM培养时间：6或24 h结果：在6 h、而56.2%的广泛细胞死亡发生在晚些时候(24 h)在24-48小时时,多(ADP核糖)聚合酶(PARP)和半胱天冬酶3断裂。
体内研究：8α口服灌胃,每周5.次,持续75天)抑制小鼠肿瘤生长[1]。动物模型：5周龄雌性无胸腺裸鼠(在右侧腹皮下注射MDA-MB-468细胞 μLPBS)剂量：5 mg/kg给药：每天口服,每周5次,持续75天。结果：抑制小鼠MDA-MB-468异种移植物生长,降低pY705-STAT3、G6PD、TrxR1和GSH水平。
参考文献：

[1].ZhuY,etal.NaturalproductpreferentiallytargetsredoxandmetabolicadaptationsandaberrantlyactiveSTAT3toinhibitbreasttumorgrowthinvivo.CellDeathDis.2022Dec6;13(12):1022.

[2].ABardón,etal.GlaucolidesandrelatedsesquiterpenelactonesfromVernonianudifloraandChrysolaenapropinqua.Phytochemistry,1992,31(2):609-613.

物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：589.6±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H28O8
分子量：420.453
闪点：201.4±23.6°C
精确质量：420.178406
LogP：2.89
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.8mmHgat25°C
折射率：1.558
储存条件：2-8℃

安全信息

危害码(欧洲)：Xi

英文别名

：2-Butenoicacid,2-methyl-,(4S,6R,7S,10R,11E)-3-[(acetyloxy)methyl]-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-7-hydroxy-6,10-dimethyl-2-oxo-7,10-epoxycyclodeca[b]furan-4-ylester,(2E)-
：(1R,2E,8S,10R,11S)-6-(Acetoxymethyl)-11-hydroxy-1,10-dimethyl-5-oxo-4,14-dioxatricyclo[9.2.1.03,7]tetradeca-2,6-dien-8-yl(2E)-2-methyl-2-butenoate

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生物碱盐经碱化，生物碱甙经水解可得游离的碱。多数生物碱不溶或难溶于水，溶于苯、氯仿、乙醚、丙酮、乙醇等有机溶剂，溶于稀酸生成盐。生物碱盐多易溶于水和醇，不溶或难溶于有机溶剂。生物碱能与一些试剂，如碘化铋钾、碘化汞钾，碘-碘化钾等反应生成不同颜色的沉淀，常用以检识生物碱。

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