奈洛克兰

奈洛克兰名称

中文名：奈洛克兰
英文名：Nelonicline
英文别名：更多

奈洛克兰生物活性

描述：Nelonicline(ABT-126)是神经元烟碱(neuronalnicotinic)受体的一个选择性激动剂。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点：

Neuronalnicotinicreceptor[1]

体内研究：0.03mg/kg剂量的Nelonicline(ABT-126)对LID没有显着影响。0.10mg/kg的Nelonicline使LID降低约40％,而0.30和1.0mg/kgNelonicline剂量使LID降低至约60％。还测试了Nelonicline(1.0mg/kg)在较高剂量的L-多巴(15mg/kg)/卡比多巴(3.75mg/kg)下降低LID的能力的作用。较高剂量的L-多巴导致载体处理的猴子中更高的LID得分。早晨剂量的L-多巴后,Nelonicline治疗可使LID降低70％,在午后剂量后降低60％。Nelonicline的效果在后几周最为明显,可能是因为持续药物治疗导致更大的下降。正在进行冲洗以确定在Nelonicline停止后LID是否返回到载体处理的水平。该药物对帕金森病或认知能力没有影响。总的来说,这些数据表明,Nelonicline可用作帕金森病的抗运动药物[1]。
动物实验：猴子[1]使用MPTP损伤的猴子。所有猴子都给予MPTP并表现出轻度至中度的帕金森综合征。所有猴子每天两次口服L-多巴/卡比多巴，这导致稳定的异常不自主运动或运动障碍的发展。治疗组如下：媒介物处理（n=6），尼古丁处理（n=5），经Nelonicline处理（第1组，n=5）和经Nelonicline处理（第2组，n=5）。后两组猴子先前已经给予ABT-894和ABT-107，但使用了稍微不同的治疗方案。本研究在7周清洗期后进行，此时LID在所有组中相似。在L-多巴（10mg/kg）和卡比多巴（2.5mg/kg）之前30分钟，在小裂解器中口服给予Nelonicline。饮用水中提供了阳性对照尼古丁。Nelonicline测试为0.03,0.10,0.30和1.0mg/kg，每剂量的Nelonicline测试1或2周[1]。
参考文献：

[1].ARYLSULFONOHYDRAZIDES.WO2015168616A1.

奈洛克兰物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：460.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C17H19N3OS
分子量：313.417
闪点：232.1±31.5°C
精确质量：313.124878
LogP：4.06
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.668
储存条件：-20°C，密闭，干燥

奈洛克兰英文别名

：(3R,4r,5S,7s)-4-[(5-Phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)oxy]-1-azatricyclo[3.3.1.13,7]decane
：UNII-WX8LOM674D
：Nelonicline
：1-Azatricyclo[3.3.1.13,7]decane,4-[(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)oxy]-,(3R,5S)-

奈洛克兰重点介绍

【奈洛克兰】凯途网奈洛克兰CAS号：1026134-63-3，奈洛克兰MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询奈洛克兰。

内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

NaiLuoKeLan

奈洛克蘭