美泊地布
美泊地布
常用名：美泊地布
CAS号：198821-22-6
英文名：merimepodib
中文别名：N/A
美泊地布名称
中文名：美泊地布
英文名：[(3S)-oxolan-3-yl]N-[[3-[[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoylamino]phenyl]methyl]carbamate
英文别名：更多
美泊地布生物活性
描述：Merimepodib是次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(Inosinemonophosphatedehydrogenase)的非竞争性抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV信号通路>>抗感染>>HCV研究领域>>感染
体外研究：VX-497对淋巴和角质形成细胞具有抗增殖作用。VX-497在细胞内的抗增殖作用在其去除后48小时内逆转[1]。VX-497对第二组病毒具有中等抗病毒活性,包括HSV-1,副流感病毒-3病毒,BVDV,VEEV和登革病毒,IC50范围为6至19μM。VX-497的效力是100倍,IC50为380nM,相应的CC50为5.2μM,治疗指数为14.VX-497在HepG2.2.2.15细胞中的抗病毒活性被逆转三倍。添加鸟苷[2]。
体内研究：口服施用VX-497以剂量依赖性方式抑制原代IgM抗体应答,小鼠中ED50值为约30-35mg/kg。在这种免疫激活模型中,观察到每日单剂量VX-497与每日两次给药一样有效[1]。在载体处理的同种异体移植的F1小鼠中开发GVHD并且用VX-497治疗显着改善了该疾病的所有表现。在VX-497处理的小鼠中,同种异体移植动物脾脏重量增加2.9倍,减少1.6倍。在载体组中血清IFN-γ水平增加54倍,而在VX-497处理的动物中增加7.4倍[3]。
细胞实验：将鼠成纤维细胞L929细胞系在Eagle最低必需培养基中培养，所述培养基补充有10％胎牛血清，非必需氨基酸，50U青霉素/mL，50μg链霉素/mL和2mML-谷氨酰胺。EMCV感染500PFU/107L929细胞。不处理细胞或用不同浓度的单独的鼠IFN-α，单独的VX-497或其组合处理细胞。
参考文献：
[1].JainJ,etal.VX-497:anovel,selectiveIMPDHinhibitorandimmunosuppressiveagent.JPharmSci.2001May;90(5):625-37.
[2].MarklandW,etal.Broad-spectrumantiviralactivityoftheIMPdehydrogenaseinhibitorVX-497:acomparisonwithribavirinanddemonstrationofantiviraladditivitywithalphainterferon.AntimicrobAgentsChemother.2000Apr;44(4):859-66.
[3].DeckerCJ,etal.ThenovelIMPDHinhibitorVX-497prolongsskingraftsurvivalandimprovesgraftversushostdiseaseinmice.DrugsExpClinRes.2001;27(3):89-95.
美泊地布物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：571.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C23H24N4O6
分子量：452.460
闪点：299.4±30.1°C
精确质量：452.169586
PSA：130.93000
LogP：2.05
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.632
储存条件：2-8℃
美泊地布英文别名
：MMPD
：Carbamicacid,N-[[3-[[[[3-methoxy-4-(5-oxazolyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-,(3S)-tetrahydro-3-furanylester
：(3S)-Tetrahydro-3-furanyl[3-({[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoyl}amino)benzyl]carbamate
：Tyverb/Tykerb
：Merimebodib
：VX-497
：merimepodib
：Merimepodib(USAN/INN)
：(3S)-tetrahydrofuran-3-yl[3-({[3-methoxy-4-(1,3-oxazol-5-yl)phenyl]carbamoyl}amino)benzyl]carbamate
美泊地布重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
MeiBoDeBu
美泊地佈
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
