N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺
N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺
常用名:N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺
CAS号:684234-55-7
英文名:N-(3-Chlorophenyl)-2-(4-(4-chlorophenyl)-1-oxophthalazin-2(1H)-yl)acetamide
中文别名:N/A
名称
中文名:N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺
英文名:PARP-1-IN-2
生物活性
描述:PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>PARP信号通路>>细胞凋亡>>胱天蛋白酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点:
PARP-1:149±11.0nM(IC50)
Caspase-3
Caspase-9
体外研究:PARP-1-IN-2(化合物11g)(0-10μM,24-48小时)对A549细胞具有显著的抗增殖活性[1]。PARP-1-IN-2(0-10μM,24小时)降低前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达,增加半胱天冬酶-3、半胱氨酸蛋白酶-9蛋白和裂解的PARP-1的表达[1]。细胞增殖试验细胞系:A549,HFF细胞[1]浓度:0,0.1,1,10μM培养时间:24,48小时结果:对A549细胞显示出显著的抗增殖活性,对HFF细胞没有任何显著的细胞毒性。WesternBlot分析细胞系:A549细胞[1]浓度:0,0.1,1,10μM孵育时间:24小时结果:前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达减少,半胱天冬酶-4和半胱蛋白酶-9蛋白的表达显著增加,裂解的PARP-1的表达增强。
参考文献:
[1].AlmahliH,etal.Developmentofnovelsynthesizedphthalazinone-basedPARP-1inhibitorswithapoptosisinducingmechanisminlungcancer.BioorgChem.2018Apr;77:443-456.
物理化学性质
分子式:C22H15Cl2N3O2
分子量:424.28
储存条件:2-8°C,干燥
N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺重点介绍
【N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺】凯途网N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺CAS号:684234-55-7,N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺。
抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
N-(3-LvBenJi)-2-(4-(4-LvBenJi)-1-YangDaiTaiQin-2(1H)-Ji)YiXianAn
N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: