CNX-2006
CNX-2006
常用名：CNX-2006
CAS号：1375465-09-0
英文名：CNX-2006
中文别名：N/A
CNX-2006名称
中文名：N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-氟乙基)-3-氮杂啶]氨基]-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶]氨基]苯基]-2-丙酰胺
英文名：N-[3-({2-[(4-{[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino}-2-methoxyphenyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)phenyl]acrylamide
英文别名：更多
CNX-2006生物活性
描述：CNX-2006是不可逆的EGFR突变体抑制剂；对EGFRT790M的IC50值小于20nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFRT790M:20nM(IC50)
EGFRL858R/T790M
体外研究：与野生型EGFR细胞相比,CNX-2006抑制EGFR-T790M细胞生长高达1000倍。在暴露于药物1小时后,在含有T790M突变的细胞中观察到EGFR抑制,IC50值低于20nM。CNX-2006还显着降低了源自H1975细胞的肿瘤球体积[1]。CNX-2006表现出针对T790M的特异性和有效活性。该药物还显示出针对罕见EGFR突变的活性,包括G719S,L861Q,外显子19插入突变体(I744-K745insKIPVAI)和T854A,但不包括外显子20插入(H773-V774HVdup)。在体外抗性模型中,CNX-2006显着抑制抗性细胞的出现。长期接触不断增加剂量的CNX-2006无法选择和/或增强T790M介导的耐药性,使用PC-9或HCC827细胞(均含有外显子19缺失),或PC-9/ER和HCC827/ER细胞与现有T790M和对厄洛替尼的耐药性[2]。
参考文献：
[1].GalvaniE,etal.Abstract3244:Roleofepithelial-mesenchymaltransition(EMT)insensitivitytoCNX-2006,anovelmutant-selectiveEGFRinhibitorwhichovercomesinvitroT790M-mediatedresistanceinNSCLC.CNX-2006,anovelmutant-selectiveEGFRinhibitorwhichovercomesinvitroT790M-mediatedresistanceinNSCLC.[abstract].In:Proceedingsofthe104thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2013Apr6-10;Ishington,DC.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2013;73(8Suppl):Abstractnr3244.doi:10.1158/1538-7445.AM2013-3244
[2].OhashiK,etal.Abstract2101A:CNX-2006,anovelirreversibleepidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)inhibitor,selectivelyinhibitsEGFRT790MandfailstoinduceT790M-mediatedresistanceinvitro.[abstract].In:Proceedingsofthe104thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2013Apr6-10;Ishington,DC.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2013;73(8Suppl):Abstractnr2101A.doi:10.1158/1538-7445.AM2013-2101A
CNX-2006物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C26H27F4N7O2
分子量：545.532
精确质量：545.216248
PSA：110.16000
LogP：2.28
外观性状：粉末
折射率：1.643
储存条件：-20℃
CNX-2006英文别名
：2-Propenamide,N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
：N-[3-({2-[(4-{[1-(2-Fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino}-2-methoxyphenyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl}amino)phenyl]acrylamide
：CNX2006
：CNX-2006
CNX-2006重点介绍
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中草药化学是指运用现代化学的理论和方法研究中草药化学成分的科学，中草药化学研究的对象是中草药中的化学成分，中草药所含化学成分很复杂，通常有糖类、氨基酸、蛋白质、油脂、蜡、酶、色素、维生素、有机酸、鞣质、无机盐、挥发油、生物碱、甙类等。每一种中草药都可能含有多种成分。
CNX-2006
CNX-2006
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
