雷拉地尔
雷拉地尔
常用名：雷拉地尔
CAS号：496054-87-6
英文名：Radiprodil
中文别名：N/A
雷拉地尔名称
中文名：雷拉地尔
英文名：2-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidin-1-yl]-2-oxo-N-(2-oxo-3H-1,3-benzoxazol-6-yl)acetamide
英文别名：更多
雷拉地尔生物活性
描述：Radiprodil(RGH-896)是具有口服活性的、NMDA受体NR2B亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>iGluR研究领域>>神经疾病信号通路>>跨膜转运>>iGluR
靶点：
NMDANR2B[1].
体外研究：与Radiprodil(10nM)预孵育可在Aβ1-42,3NTyr10-Aβ和Aβ1-40存在下恢复长时程增强(LTP),但不能恢复AβpE3[2]。至于LTP,Radiprodil(10nM)可逆转3NTyr-AβAβ1-40和Aβ1-42的突触毒性,但不能逆转AβpE3-42的突触毒性[2]。
体内研究：Radiprodil可以阻断Mg2+不敏感变异体中的NMDA电流,其效力与没有Mg2+的情况相似[3]。Radiprodil在pH7.0时的效力高于pH7.6,表明即使在长期癫痫发作的酸性条件下,radiprodil也能保留阻断谷氨酸诱导的NMDA电流的能力[3]。
参考文献：
[1].MonyL,etal.AllostericmodulatorsofNR2B-containingNMDAreceptors:molecularmechanismsandtherapeuticpotential.BrJPharmacol.2009Aug;157(8):1301-17.
[2].RammesG,etal.TheNMDAreceptorantagonistRadiprodilreversesthesynaptotoxiceffectsofdifferentamyloid-beta(Aβ)speciesonlong-termpotentiation(LTP).Neuropharmacology.2018Sep15;140:184-192.
[3].MullierB,etal.GRIN2Bgainoffunctionmutationsaresensitivetoradiprodil,anegativeallostericmodulatorofGluN2B-containingNMDAreceptors.Neuropharmacology.2017Sep1;123:322-331.
雷拉地尔物理化学性质
分子式：C21H20FN3O4
分子量：397.40
精确质量：397.14400
PSA：95.67000
LogP：3.10320
储存条件：2-8℃
雷拉地尔英文别名
：UNII-5XGC17ZKUF
：Radiprodil
雷拉地尔重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
LeiLaDeEr
雷拉地爾
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
