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他泽司他盐酸盐

他泽司他盐酸盐

他泽司他盐酸盐

常用名:他泽司他盐酸盐

CAS号:1467052-84-1

英文名:Tazemetostat hydrochloride

中文别名:N/A

他泽司他盐酸盐名称

中文名:他泽司他盐酸盐
英文名:Tazemetostathydrochloride

他泽司他盐酸盐生物活性

描述:盐酸他泽米司他(EPZ-6438)是一种强效、选择性和口服活性EZH2抑制剂,EZH2肽和核小体的IC50值分别为11和16nM。盐酸他泽米司他可用于癌症研究[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>组蛋白甲基转移酶
体外研究:盐酸他泽米司他(EPZ-6438;0.49-7.6μM,11天)抑制多种野生型和突变型淋巴瘤细胞系的增殖,IC50为0.49-7.6微米[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:野生型和突变型淋巴瘤细胞系浓度:0.49-7.6μM孵育时间:11天结果:抑制DOHH-2细胞(EZH2野生型;IC50=1.7μM),法拉日细胞(EZS2野生型;IC50=99nM),OCI-LY19细胞(EZH2野生型,IC50=6.2μM),托莱多细胞(EZH2野生类型;IC50=7.6微米),KARPAS-422(EZH2Y646N;IC50=1.8nM),Pfeiffer(EZHA682G;IC50=1.8μM)。50=0.49牛米),RL细胞系(EZH2Y646N;IC50=5.8μM)、SU-DHL-10(EZH2Y646F;IC50=5.8nM)、SU-DHL-6(EZH2Y646n;IC50=4.7nM)、WSU-DLCL2(EZH2Y646f;IC50=8.6nM)增殖。
体内研究:他泽米司他(EPZ-6438;250-500mg/kg;p.o.;每天两次;持续21-28天)盐酸盐几乎可以消除快速生长的G401肿瘤[1]。动物模型:携带s.c.G401异种移植物的SCID小鼠[1]剂量:125mg/kg、250mg/kg和500mg/kg给药:口服;每天两次;28天结果:消除快速生长的G401肿瘤。
参考文献:

[1].KnutsonSK,et,al.DurabletumorregressioningeneticallyalteredmalignantrhabdoidtumorsbyinhibitionofmethyltransferaseEZH2.ProcNatlAcadSciUSA.2013May7;110(19):7922-7.

他泽司他盐酸盐物理化学性质

分子式:C34H45ClN4O4
分子量:609.20

他泽司他盐酸盐重点介绍

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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。

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他澤司他鹽酸鹽

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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