α-NETA
α-NETA
常用名：α-NETA
CAS号：31059-54-8
英文名：α-NETA
中文别名：N/A
α-NETA名称
中文名：2-(β-萘甲酰基)乙基三甲基碘化铵
英文名：<2-(2-naphthoyl)ethyl>trimethylammoniumiodide
英文别名：更多
α-NETA生物活性
描述：α-NETA是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶(ChAT)抑制剂,IC50为9μM。α-NETA是一种有效的趋化因子样受体1(CMKLR1)拮抗剂。α-NETA微弱的抑制胆碱酯酶(IC50=84µM)和乙酰胆碱酯(IC50=300µM)。α-NETA具有抗癌活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
靶点：
IC50:9μM(ChAT);CMKLR1;84µM(cholinesterase);300µM(acetylcholinesterase)[1][2]
体外研究：a-NETA(50-150nm；24小时)以剂量依赖的方式降低所有细胞系的活力[3]。a-NETA(2.5-10.0μg/mL；24小时)可导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,并伴有膜泡和细胞质渗漏[3]。a-NETA处理增加了热休克相关蛋白的EOC细胞表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：Ho8910、Ho8910PM、A2780和Iose80细胞浓度：50、100、150nm培养时间：24小时结果：所有细胞系活力呈剂量依赖性下降。细胞凋亡分析[3]细胞系：上皮性卵巢癌(EOC)细胞浓度：2.5、7.5、10.0μg/mL孵育时间：24小时结果：导致EOC细胞死亡,伴有膜泡和胞浆渗漏。
体内研究：a-NETA(腹腔注射,0.125mg/kg,隔日一次,共20天)显著降低肿瘤体积和肿瘤重量[3]。a-NETA(s.c.注射；3mg/kg或10mg/kg；每日；30天)显著延迟3mg/kg的EAE发病,并在对照雌性C57BL/6小鼠首次出现疾病后10mg/kg的平均9天内完全抑制临床症状[2]。动物模型：BALB/c裸鼠皮下注射skov3细胞[3]剂量：0.125mg/kg给药：腹腔注射；隔日一次,连续20d。结果：肿瘤体积和肿瘤重量明显减少。
参考文献：
[1].SastryBV,etal.Relationshipsbetweenchemicalstructureandinhibitionofcholineacetyltransferaseby2-(alpha-naphthoyl)ethyltrimethylammoniumandrelatedcompounds.PharmacolResCommun.1988Sep;20(9):751-71.
[2].GrahamKL,etal.AnovelCMKLR1smallmoleculeantagonistsuppressesCNSautoimmuneinflammatorydisease.PLoSOne.2014Dec1;9(12):e112925.
[3].QiaoL,etal.α-NETAinducespyroptosisofepithelialovariancancercellsthroughtheGSDMD/caspase-4pathway.FASEBJ.2019Nov;33(11):12760-12767.
α-NETA物理化学性质
分子式：C16H20INO
分子量：369.241
精确质量：369.058960
PSA：17.07000
LogP：4.11700
储存条件：2-8°C，干燥，密封
α-NETA安全信息
危害码(欧洲)：Xi
α-NETA英文别名
：N,N,N-Trimethyl-3-(1-naphthyl)-3-oxopropan-1-aminiumiodide
：iodide
：N,N,N-Trimethyl-3-(1-naphthyl)-3-oxo-1-propanaminiumiodide
：[2-(2-naphthoyl)ethyl]trimethylammoniumiodide
：Trimethyl-(3-naphthalen-2-yl-3-oxo-propyl)-ammonium
：1-Naphthalenepropanaminium,N,N,N-trimethyl-γ-oxo-,iodide(1:1)
：3-Dimethylamino-propionaphtonmethoiodid
：α-NETA
α-NETA重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
α-NETA
α-NETA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
