棕矢车菊素
棕矢车菊素
常用名:棕矢车菊素
CAS号:18085-97-7
英文名:Jaceosidin
中文别名:合金欢素|4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基苯并吡喃-4-酮|5,7,4'-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮|4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基黄酮
棕矢车菊素名称
中文名:棕矢车菊素
英文名:jaceosidin
中文别名:合金欢素|4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基苯并吡喃-4-酮|5,7,4'-三羟基-6,3'-二甲氧基黄酮|4',5,7-三羟基-3',6-二甲氧基黄酮
英文别名:更多
棕矢车菊素生物活性
描述:Jaceosidin是从Artemisiavestita中得到的黄酮类化合物,可激活Bax,下调Mcl-1和c-FLIP的表达,诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin具有抗癌和抗炎作用,能够降低炎性因子水平,激活NF-κB,抑制COX-2的表达。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>Bcl-2家族研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>COX
靶点:
Bax
COX-2
体外研究:Jaceosidin(30,50,75μM)诱导人肾癌Caki细胞凋亡24h后,对正常细胞无明显影响[1]。Jaceosidin(75μM)通过Bax激活降低MMP水平并导致细胞色素c释放到细胞质中[1]。Jaceosidin介导的细胞凋亡参与Mcl-1,c-FLIP表达的下调,这是通过抑制NF-κB和/或Sp1转录活性来实现的[1]。Jaceosidin对HES和HESC细胞具有细胞抑制活性,IC50分别为52.68和55.10μM,治疗48h后对Hec1A和KLE(分别为IC50,70.54,147.14μM)的细胞毒性较小[2]。细胞活力测定[2]细胞系:Hec1A,KLE,HES和HESC细胞浓度:3.125,6.25,12.5,25,50和100μM孵育时间:48小时结果:显示对HES和HESC细胞的细胞抑制活性,IC50为52.68和55.10μM,对Hec1A和KLE的细胞毒性较低(IC50,70.54,147.14μM)。
体内研究:Jaceosidin(10和20mg/kg,po,每天一次,连续3天)阻断角叉菜胶诱导的小鼠空气囊分泌物中白细胞数量和蛋白质水平的增加[3]。Jaceosidin(10,20mg/kg,po)抑制小鼠的COX-2表达和NF-κB活化[3]。Jaceosidin(20mg/kg,po2小时)可减轻大鼠后爪水肿体积[3]。动物模型:5周龄雄性BALB/c小鼠(23-26g)[3]剂量:10和20mg/kg给药:PO每天一次,持续3天结果:渗出液体积减少(炎症标志物),细胞数量和蛋白质水平。在20mg/kg时,抑制TNF-α分别为46.7%和50.8%,IL-1β分别为46.0%和44.7%,PGE2分别为21.7%和16.9%。阻断COX-2表达和NF-κB活化。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[3]剂量:20mg/kg给药:PO,持续2小时结果:1小时后足爪水肿体积减少27.1%,2小时减少24.0%,分别。
参考文献:
[1].WooSM,etal.JaceosidininducesapoptosisthroughBaxactivationanddown-regulationofMcl-1andc-FLIPexpressioninhumanrenalcarcinomaCakicells.ChemBiolInteract.2016Dec25;260:168-175.
[2].LeeJG,etal.Jaceosidin,isolatedfromdietarymugwort(Artemisiaprinceps),inducesG2/Mcellcyclearrestbyinactivatingcdc25C-cdc2viaATM-Chk1/2activation.FoodChemToxicol.2013May;55:214-21.
[3].MinSW,etal.InhibitoryeffectofeupatilinandjaceosidinisolatedfromArtemisiaprincepsoncarrageenan-inducedinflammationinmice.JEthnopharmacol.2009Sep25;125(3):497-500.
棕矢车菊素物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
沸点:619.0±55.0°Cat760mmHg
分子式:C17H14O7
分子量:330.29
闪点:232.0±25.0°C
精确质量:330.073944
PSA:109.36000
LogP:1.30
蒸汽压:0.0±1.9mmHgat25°C
折射率:1.671
储存条件:2-8℃
棕矢车菊素安全信息
海关编码:2914509090
棕矢车菊素海关
海关编码:2914509090
中文概述:2914509090含其他含氧基的酮.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:5.5%普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,丙酮报明包装
Summary:HS:2914509090otherketoneswithotheroxygenfunctionVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:5.5%Generaltariff:30.0%
棕矢车菊素英文别名
:5,7,4'-trihydroxy-3',6-dimethoxyflavone
:4H-1-Benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxy-
:5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
:5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-6-methoxy-4H-chromen-4-one
:5,7,4'-trihydroxy-6,3'-dimethoxyflavone
:JACEOSIDINE
:4',5,7-Trihydroxy-3',6-dimethoxyflavone
:6-methoxyluteolin-3'-methylether
:Jaceosidin
棕矢车菊素重点介绍
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感染是一种病理生理过程,涉及由致病传染因子引起的生物体(宿主)的入侵和定植,宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应,以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒,类病毒,朊病毒,细菌,线虫,节肢动物和其他巨型寄生虫,如绦虫。
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棕矢車菊素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: