MPI-0479605
MPI-0479605
常用名：MPI-0479605
CAS号：1246529-32-7
英文名：MPI-0479605
中文别名：N/A
MPI-0479605名称
中文名：MPI-0479605
英文名：9H-Purine-2,6-diamine,N6-cyclohexyl-N2-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-
英文别名：更多
MPI-0479605生物活性
描述：MPI-0479605是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的Mps1抑制剂,IC50值为1.8nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>MPS1信号通路>>细胞骨架>>MPS1研究领域>>癌症
靶点：
Mps1:1.8nM(IC50)
ALK:0.26μM(IC50)
B-RAF:3.2μM(IC50)
ERK2:3.9μM(IC50)
FAK1:2.7μM(IC50)
FER:0.59μM(IC50)
FLT3:0.08μM(IC50)
INSR:0.38μM(IC50)
JNK1:0.11μM(IC50)
PLK4:3.3μM(IC50)
STK33:1.1μM(IC50)
体外研究：MPI-0479605是一种有效的选择性ATP竞争性Mps1抑制剂,IC50为1.8nM。MPI-0479605(0.1-10μM)以剂量依赖性方式降低HCT-116细胞的细胞活力。MPI-0479605显示出在中期板上对齐染色体的能力的严重缺陷,但导致完全的胞质分裂[1]。
体内研究：MPI-0479605(每天30mg/kg或每四天150mg/kg(Q4D),ip)在HCT-116异种移植物中抑制肿瘤生长49％和74％。然而,MPI-0479605通过每日给药对Colo-205异种移植物没有显示抑制活性,并且每四天给药引起63％肿瘤生长抑制(TGI)[1]。
动物实验：将HCT-116或Colo-205细胞皮下移植到裸（nu+/nu+）小鼠的侧腹中，当肿瘤质量达到100mm3的平均大小时，开始化合物（MPI-0479605）治疗。MPI-0479605以5％二甲基乙酰胺（DMA）/12％乙醇/40％PEG-300配制，ispinesib配制在2％cremaphor/2％DMA中，5-氟尿嘧啶配制在2％碳酸氢钠中。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并且肿瘤生长抑制（TGI）计算为：％TGI=100-100（治疗的中位肿瘤体积的变化）/（中位肿瘤体积对照的变化）[1]。
参考文献：
[1].TardifKD,etal.CharacterizationofthecellularandantitumoreffectsofMPI-0479605,asmall-moleculeinhibitorofthemitotickinaseMps1.MolCancerTher.2011Dec;10(12):2267-2275.
MPI-0479605物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C22H29N7O
分子量：407.512
精确质量：407.243347
PSA：90.99000
LogP：1.69
外观性状：粉末
折射率：1.700
储存条件：-20℃
MPI-0479605英文别名
：N-Cyclohexyl-N-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-3H-purine-2,6-diamine
：mpi-0479605
：9H-Purine-2,6-diamine,N-cyclohexyl-N-[2-methyl-4-(4-morpholinyl)phenyl]-
MPI-0479605重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。
MPI-0479605
MPI-0479605
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
