LY2510924
LY2510924
常用名：LY2510924
CAS号：1088715-84-7
英文名：LY2510924
中文别名：N/A
LY2510924名称
中文名：LY2510924
英文名：LY2510924
英文别名：更多
LY2510924生物活性
描述：LY2510924是有效,选择性的CXCR4拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CXCR信号通路>>免疫及炎症>>CXCR研究领域>>癌症
靶点：
SDF-1α-CXCR4:79.7pM(IC50)
SDF-1α-CXCR4:49.5pM(Ki)
体外研究：LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合,IC50值为0.079nM,并抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中,LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移,IC50值为0.26nM,并抑制SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924主要抑制AML细胞的增殖,几乎不会诱导细胞死亡,并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。
体内研究：LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合,IC50值为0.079nM,并抑制SDF-1诱导的GTP结合,Kb值为0.38nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中,LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移,IC50值为0.26nM,并抑制SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924主要抑制AML细胞的增殖,几乎不会诱导细胞死亡,并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。
激酶实验：LY2510924特异性阻断SDF-1与CXCR4的结合，IC50值为0.079nM，并抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38nM。在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，LY2510924抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50值为0.26nM，并抑制SDF-1/CXCR4介导的细胞内信号传导。LY2510924在肿瘤细胞中表现出对SDF-1刺激的磷酸-ERK和磷酸-Akt的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析显示LY2510924没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924主要抑制AML细胞的增殖，几乎不会诱导细胞死亡，并减少基质细胞对化疗的保护作用[2]。
动物实验：小鼠：SCID雌性小鼠静脉内注射MDA-MB-231细胞，并用载体（1×PBS）或3mg/kg配制在1×PBS中的LY2510924皮下处理。第1组和第2组动物每天两次接受载体或3mg/kgLY2510924，持续数天，在肿瘤细胞注射前一天开始治疗。第3组动物每天两次接受3mg/kgLY251092415，持续13天，在肿瘤细胞注射后一天开始治疗。治疗后，肺组织在10％中性缓冲福尔马林中固定至少24小时，肺叶存在于组织切片[1]。
参考文献：
[1].PengSB,etal.IdentificationofLY2510924,anovelcyclicpeptideCXCR4antagonistthatexhibitsantitumoractivitiesinsolidtumorandbreastcancermetastaticmodels.MolCancerTher.2015Feb;14(2):480-90.
[2].ChoBS,etal.AntileukemiaactivityofthenovelpeptidicCXCR4antagonistLY2510924asmonotherapyandincombinationwithchemotherapy.Blood.2015Jul9;126(2):222-32.
LY2510924物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C62H88N14O10
分子量：1189.450
精确质量：1188.680786
LogP：0.58
折射率：1.641
储存条件：2-8℃
LY2510924英文别名
：1,4,7,10,13,16,19-Heptaazacyclotricosane-20-carboxamide,N-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-5-[(1-methylethyl)amino]pentyl]-11-[3-[(aminoiminomethyl)amino]propyl]-5-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-8-[4-[(1-methylethyl)amino]butyl]-14-(2-naphthalenylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-2-(phenylmethyl)-,(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-
：(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-N-[(2S)-1-Amino-6-(isopropylamino)-1-oxo-2-hexanyl]-2-benzyl-11-(3-carbamimidamidopropyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-[4-(isopropylamino)butyl]-14-(2-naphthylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricosane-20-carboxamide
LY2510924重点介绍
【LY2510924】凯途网LY2510924CAS号：1088715-84-7，LY2510924MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询LY2510924。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
LY2510924
LY2510924
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
