蛋白酶激活的受体-2激活肽
蛋白酶激活的受体-2激活肽
常用名:蛋白酶激活的受体-2激活肽
CAS号:171436-38-7
英文名:SLIGRL-NH2 2TFA
中文别名:N/A
蛋白酶激活的受体-2激活肽名称
中文名:蛋白酶激活的受体-2激活肽
英文名:sligrl-nh2
英文别名:更多
蛋白酶激活的受体-2激活肽生物活性
描述:Protease-ActivatedReceptor-2ActivatingPeptide是一种蛋白酶激活受体-2(PAR-2)激动剂。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>蛋白酶激活受体(PAR)研究领域>>炎症/免疫多肽产品
靶点:
PAR-2[1]
体外研究:蛋白酶激活的受体-2激活肽(SLIGRL-NH2)是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽(SLIGRL-NH2)引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织(PVAT)存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛,EC50为10μM,20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中,SLIGRL-NH2仅在存在PVAT[+PVAT,-ENDO(内皮)]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。
激酶实验:常规地用100mM氯化钾(KCl)收缩组织以测试它们的生存力。然后,在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后,用1μM苯肾上腺素收缩组织,加入1μMACh的测试浓度,监测是否存在松弛反应,以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mMKCl(%KCl)引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后,添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2,LRGILS-NH2,LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响-监测收缩的制剂(1μM去氧肾上腺素)用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛(%)表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂(L-NAME,ODQ,吲哚美辛,4-氨基吡啶,联合apamin+charybdotoxin,格列本脲,染料木黄酮,H89和过氧化氢酶)的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量,然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2,LRGILS-NH2,LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中,SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM,以确保PAR2的选择性[2]。
参考文献:
[1].AkiyamaT,etal.Behavioralmodelofitch,alloknesis,painandallodyniainthelowerhindlimbandcorrelativeresponsesoflumbardorsalhornneuronsinthemouse.Neuroscience.2014Apr25;266:38-46.
[2].LiY,etal.Perivascularadiposetissue-derivedrelaxingfactors:releasebypeptideagonistsviaproteinase-activatedreceptor-2(PAR2)andnon-PAR2mechanisms.BrJPharmacol.2011Dec;164(8):1990-2002.
蛋白酶激活的受体-2激活肽物理化学性质
密度:1.342g/cm3
分子式:C29H56N10O7
分子量:656.81800
精确质量:656.43300
PSA:296.74000
LogP:1.79430
储存条件:2-8℃
蛋白酶激活的受体-2激活肽安全信息
安全声明(欧洲):22-24/25
蛋白酶激活的受体-2激活肽英文别名
:SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE
:H2N-SLIGRL-AMIDE
:Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
:SLIGRLAMIDE
:H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
:PAR2-AP
:REFDUPL:H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2
:SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2
:Protease-ActivatedReceptor-2ActivatingPeptide
蛋白酶激活的受体-2激活肽重点介绍
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肽通常用于功能分析,抗体研究,疫苗研究,尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能,例如抗血栓形成,抗高血压,抗菌,抗病毒,抗癌和抗氧化,免疫调节和降低胆固醇的作用。
DanBaiMeiJiHuoDeShouTi-2JiHuoTai
蛋白酶激活的受體-2激活肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: