PI4KIII beta抑制剂3
PI4KIII beta抑制剂3
常用名：PI4KIII beta抑制剂3
CAS号：1245319-54-3
英文名：PI4KIII beta inhibitor 3
中文别名：N/A
PI4KIIIbeta抑制剂3名称
中文名：PI4KIIIbeta抑制剂3
英文名：4-(5-amino-2-pyridin-3-yl-[1,3]thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)-N-(4-methylphenyl)piperazine-1-carboxamide
英文别名：更多
PI4KIIIbeta抑制剂3生物活性
描述：PI4KIIIbetainhibitor3是一种新型高效的ΡΙ4ΚΙΙΙβ抑制剂,IC50为5.7nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI4K研究领域>>癌症
靶点：
PI4KIIIβ:5.7nM(IC50)
体外研究：PI4KIIIβ抑制剂3是从专利WO/2013034738A1中提取的PI4KIII抑制剂,式3化合物具有5.7nM的IC50。PI4KIIIβ抑制剂3发挥显着的免疫抑制活性,在混合淋巴细胞反应(MLR)测定中IC50值为3nM。PI4KIIIβ抑制剂3在每种情况下抑制IL2和IFNγ分泌,IC50值小于InM。因此,PI4KIIIβ抑制剂3显示出与常规免疫抑制剂如环孢菌素A一样有效抑制IL2和IFNγ分泌。在IFNγ上的IC50和环孢菌素A的IL-2释放分别为2nM和小于1nM[1]。
体内研究：与载体对照相比,PI4KIIIβ抑制剂3(40mg/kg每天,n=12)能够延迟关节炎症状的发作并且还能降低关节炎预防模型中的症状严重程度(MC1％,n=12))。PI4KIIIβ抑制剂3降低胶原诱导的关节炎小鼠模型中的抗CIIIgG滴度和组织学评分。在第30天,口服PI4KIIIβ抑制剂3导致每组中6个移植物中3个移植物存活延长。在停止治疗后(最多60天),几个移植物继续跳动,表明诱导某种类型的移植物公差。为了评估操作耐受性表型,在第60天用具有功能性移植物的动物用来自相同供体菌株或来自第三方的第二移植物攻击。不进行任何治疗。来自第三方的第二个移植物在第8天被拒绝(n=2),而来自相同供体菌株的第二个移植物在90天内起作用(n=2)[1]。
动物实验：小鼠[1]DBA1雄性小鼠，8-10周龄，根据治疗分为2组。每天用载体（1％甲基纤维素）处理12只动物，12只其他动物在1％甲基纤维素中以40mg/kg/d接受PI4KIIIβ抑制剂3。在完全弗氏佐剂存在下，在100μg乳化鸡胶原蛋白II的尾部底部皮内注射前一天开始治疗开始，并加入热灭活的丁酸杆菌（Mycobacteriumbutyricum）。进行小鼠的每日检查以对动物进行加权并根据以下标度量化疾病评分（评分0：正常;评分1：一个关节中的发红和/或肿胀;评分2：多于一个关节中的发红和/或肿胀;得分3：整个爪子发红和/或肿胀;得分4：畸形和/或关节强直）。在处死当天（第42天）收集血清并通过ELISA测定抗胶原II抗体滴度。收获接头，在6％多聚甲醛中固定，在6％甲酸中脱钙48小时，切片并通过苏木精和伊红染色染色。滑膜增生，单核和多形核细胞浸润以及血管formation形成参数盲目评分。
参考文献：
[1].JeanHerman,etal.Autoimmuneandinflammatorydisordertherapy.FromPCTInt.Appl.(2013),WO2013034738A1
PI4KIIIbeta抑制剂3物理化学性质
分子式：C22H22N8OS
分子量：446.52800
精确质量：446.16400
PSA：141.40000
LogP：4.05010
储存条件：2-8℃
PI4KIIIbeta抑制剂3合成线路
：
7-(哌嗪-1-基)-2-(吡…
1245319-52-1
对甲基苯异氰酸酯
622-58-2
~76%
PI4KIIIbeta抑制剂3
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Tert-butyl4-(5…
1262121-06-1
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PI4KIIIbeta抑制剂3
1245319-54-3
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PI4KIIIbeta抑制剂3英文别名
：PI4KIIIbetainhibitor3
：4-(5-amino-2-(pyridin-3-yl)thiazolo[5,4-d]pyrimidin-7-yl)-N-p-tolylpiperazine-1-carboxamide
PI4KIII beta抑制剂3重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
PI4KIIIbetaYiZhiJi3
PI4KIII beta抑制劑3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
