ATN-161三氟乙酸盐

ATN-161三氟乙酸盐名称

中文名：ATN-161三氟乙酸盐
英文名：ATN-161trifluoroacetatesalt
英文别名：更多

ATN-161三氟乙酸盐生物活性

描述：ATN-161trifluoroacetatesalt是一种新型integrinα5β1拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
相关类别：信号通路>>细胞骨架>>Integrin研究领域>>癌症
靶点：

Integrinα5β1[1]

体外研究：与对照和单药治疗相比,ATN-161加5-FU的组合显着降低肿瘤细胞增殖(p<0.01)。此外,联合治疗导致凋亡(TUNEL阳性)肿瘤细胞显着增加(p<0.03),而单药治疗在TUNEL阳性肿瘤细胞中不增加。与对照相比,ATN-161处理在培养48小时后导致EC数量显着减少(减少21％)(p<0.03)[1]。ATN-161在hCEC中抑制VEGF诱导的迁移和毛细管形成,但不抑制增殖。从100nM开始,ATN-161以剂量依赖性方式减少了响应VEGF迁移的细胞数量(P<0.001,相对于VEGF组)[2]。
体内研究：用α5β1阴性人结肠癌异种移植物(HT29)进行的初步实验表明,用ATN-161治疗可显着降低肿瘤重量和血管密度[1]。激光光凝术后注射ATN-161可抑制脉络膜新生血管(CNV)渗漏和新血管形成,其程度与AF564相似[2]。
细胞实验：将96孔微量滴定板用纤连蛋白（20μg/mL）在4℃下包被过夜。然后如上所述对HUVEC进行胰蛋白酶消化，并将其重悬于1％FBS-MEM中用于细胞计数。通过使用1％FBS-MEM或含有ATN-161（1μM）或ATN-163（乱序肽作为对照;1μM）的1％FBS-MEM，在血清还原条件下制备具有10,000个细胞/mL的细胞悬浮液。在配体结合过程中（即，α5β1与纤连蛋白的结合）允许肽的干扰。然后将细胞接种到每个孔（2,000个细胞/孔，200μL）的纤连蛋白包被的96孔板中。在这些血清减少的条件下将细胞在37℃温育48小时，以评估ATN-161对EC存活和增殖的影响。通过向每个孔中加入40μLMTT并在37℃下孵育2小时来进行细胞数的估计。然后除去培养基，将细胞溶解在100μLDMSO中，并在560nm处测量光密度。实验一式三份进行[1]。
动物实验：小鼠[1]将8周龄雄性BALB/c小鼠适应1周，同时饲喂5只小鼠。在整个实验过程中，小鼠随意喂食动物饲料和水的饮食。将CT-26细胞（50μLHBSS中的10,000个细胞）注射到40只BALB/c小鼠的脾脏中以产生肝脏转移。将小鼠随机分配到4个治疗组中的1个（每组10只小鼠）:(A）对照（盐水/盐水），（B）单独的5-FU，（C）单独的ATN-161和（D）ATN-161plus5-FU。随机化时的体重在各组之间相似。在CT-26细胞注射后第4天开始用ATN-161（100mg/kg）或盐水治疗，之后每隔三天通过腹膜内注射给药。在先前的研究中，已经显示每三天施用肽足以持续抑制整联蛋白α5β1活性。允许小鼠从外科手术中恢复1周并且用戊巴比妥（Nembutal，50mg/kg）麻醉的效果。在第7天，将小鼠再次麻醉并使用渗透泵。
参考文献：

[1].StoeltzingO,etal.Inhibitionofintegrinalpha5beta1functionwithasmallpeptide(ATN-161)pluscontinuous5-FUinfusionreducescolorectallivermetastasesandimprovessurvivalinmice.IntJCancer.2003Apr20;104(4):496-503.

[2].WangW,etal.Theantiangiogeniceffectsofintegrinalpha5beta1inhibitor(ATN-161)invitroandinvivo.InvestOphthalmolVisSci.2011Sep14;52(10):7213-20.

ATN-161三氟乙酸盐物理化学性质

分子式：C25H36F3N9O10S
分子量：711.668
精确质量：711.225769
储存条件：2-8℃

ATN-161三氟乙酸盐英文别名

：1-Acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-L-aspartamidetrifluoroacetate(1:1)
：Aceticacid,2,2,2-trifluoro-,compd.withL-aspartamide,1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-(1:1)
：ATN-161(trifluoroacetatesalt)

ATN-161三氟乙酸盐重点介绍

【ATN-161三氟乙酸盐】凯途网ATN-161三氟乙酸盐CAS号：904763-27-5，ATN-161三氟乙酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ATN-161三氟乙酸盐。

抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

ATN-161SanFuYiSuanYan

ATN-161三氟乙酸鹽