LP-211
LP-211
常用名：LP-211
CAS号：1052147-86-0
英文名：LP-211
中文别名：N/A
LP-211名称
中文名：LP-211
英文名：LP-211
英文别名：更多
LP-211生物活性
描述：LP-211是一种选择性的,可透过血脑屏障的5-HT7受体激动剂,Ki值为0.58nM,选择性高于5-HT1A受体(Ki,188nM)和D2受体(Ki,142nM)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:0.58nM(5-HT7receptor),188nM(5-HT1Areceptor),142nM(D2receptor)[1]
体外研究：LP-211是选择性5-HT7受体激动剂,其Ki为0.58nM,选择性比5-HT1A受体(Ki,188nM)和D2受体(Ki,142nM)高324和245倍。LP-211显示出激动剂特性,EC50为0.6μM[1]。
体内研究：LP-211(10mg/kg,ip)迅速到达小鼠体循环,30min时平均Cmax为0.76±0.32μg/mL[1]。LP-211(0.003-0.3mg/kg,ip)以剂量依赖性方式显着增加排尿量,并导致脊髓损伤(SCI)大鼠排尿效率显着增加,并且这种效果可以完全逆转SB-269970[2]。LP-211(0.25和0.50mg/kgip)改善大鼠腔室记忆的巩固,导致显着的新奇诱导的活动过度和识别[3]。
激酶实验：在该测定中进行[3H]-LSD在大鼠克隆的5-HT7受体上的结合。在1mL温育缓冲液（50mMTris，10mMMgCl2和0.5mMEDTA，pH7.4）中悬浮30μg膜，2.5nM[3H]-LSD，LP-211（6-9浓度）。将样品在37℃下孵育60分钟。通过在GF/A玻璃纤维过滤器上快速过滤来终止温育（在0.5％聚乙烯亚胺中预浸泡30分钟）。用3×53mL冰冷的缓冲液（50mMTris，pH7.4）洗涤滤膜。在10μM5-CT存在下测定非特异性结合。在这些条件下确定大约90％的特异性结合[1]。
动物实验：大鼠[3]评估30只雄性成年Wistar大鼠（300-450g）在急性治疗后的新颖性偏好行为（在训练期后立即施用和在试验期前24小时施用）。洗完4周后，进行rPDT评估吸引力来自更大/不确定的奖励，进行亚慢性治疗（5次注射，紧接在无差异点之后的会话后）。实验者通过在每个rPDT会议结束时给出的有限数量的食物施加的食物限制，用于增加食物递送工作的动力。所有行为测试均在上午9:30至下午4:00之间进行。将大鼠随机分配至治疗（腹膜内注射0.25或0.50mg/kg的LP-211）和对照组（注射体积10mL/kg;每组n=10）。将脑渗透剂5-HT7R激动剂LP-211溶于1％二甲基亚砜（DMSO）的盐水（0.9％NaCl）溶液中。对照组严格按照相同的条件接收车辆[3]。
参考文献：
[1].LeopoldoM,etal.StructuralmodificationsofN-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)-4-aryl-1-piperazinehexanamides:influenceonlipophilicityand5-HT7receptoractivity.PartIII.JMedChem.2008Sep25;51(18):5813-22.
[2].Norouzi-JavidanA,etal.Effectof5-HT7receptoragonist,LP-211,onmicturitionfollowingspinalcordinjuryinmalerats.AmJTranslRes.2016Jun15;8(6):2525-33.eCollection2016.
[3].BeaudetG,etal.LP-211,aselective5-HT7receptoragonist,increasesnovelty-preferenceandpromotesrisk-pronebehaviorinrats.Synapse.2017Dec;71(12).
LP-211物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：714.8±60.0°Cat760mmHg
分子式：C30H34N4O
分子量：466.617
闪点：386.1±32.9°C
精确质量：466.273254
LogP：4.58
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.632
储存条件：2-8℃
LP-211安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
LP-211英文别名
：6-[4-(2-Biphenylyl)-1-piperazinyl]-N-(4-cyanobenzyl)hexanamide
：LP-211
：1-Piperazinehexanamide,4-[1,1'-biphenyl]-2-yl-N-[(4-cyanophenyl)methyl]-
：MFCD22690843
LP-211重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
LP-211
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
