氯化吲哚
氯化吲哚
常用名:氯化吲哚
CAS号:105118-14-7
英文名:Datelliptium chloride
中文别名:N/A
氯化吲哚名称
中文名:氯化吲哚
英文名:2-[2-(diethylamino)ethyl]-5,11-dimethyl-6H-pyrido[4,3-b]carbazol-2-ium-9-ol,chloride
英文别名:更多
氯化吲哚生物活性
描述:Datelliptiumchloride是一种源于ellipticine的DNA嵌合剂,具有抗肿瘤活性。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
体外研究:在悬浮液和大鼠肝细胞的原代培养物中处理2小时后,Datelliptium(100μM)显示出显着的细胞毒性作用。Datelliptium在体外浓度依赖性地调动两种大鼠系统中的糖原。在分离的肝细胞中半数最大效应是14.3μM,而在培养的大鼠肝细胞中它是5.9μM。Datelliptium还导致细胞内乳酸盐的糖异生浓度依赖性降低[1]。对于实体瘤,醋酸噻吩乙酸酯对白血病L1210具有选择性细胞毒性。人类肿瘤H-125和HCT-116对乙酸丁草胺的敏感性较低[2]。
体内研究:静脉内给药后,乙酸乙基乙酸酯在体内对多种鼠实体瘤显示出有效的抑制活性。醋酸丁炔对早期结肠#38具有高活性,最高无毒剂量(HNTD)为170mg/kgTD,体重减轻10%,T/C为0%[2]。
细胞实验:使用悬浮和培养的大鼠肝细胞在短期暴露(2小时)至痘痘后估计细胞毒性。当在长期暴露后使用人和大鼠单层细胞和肝细胞瘤细胞系评估细胞毒性时,在细胞铺板后1小时加入化合物并孵育23小时。细胞内LDH的损失和MTT试验是在培养细胞中评估的终点。通过比色法在微孔培养板中测量细胞内LDH。MTT试验,通过线粒体琥珀酸脱氢酶将四唑盐MTT还原成甲,如所述进行。在用药物处理2小时后,通过LDH泄漏到培养基中来评估肝细胞悬浮液中的细胞毒性。
参考文献:
[1].DonatoMT,etal.Toxicityoftheantitumoraldrugdatelliptiuminhepaticcells:Useofmodelsinvitroforthepredictionoftoxicityinvivo.ToxicolInVitro.1992Jul;6(4):295-302.
[2].Mucci-LoRussoP,etal.Activityofdatelliptiumacetate(NSC311152;SR95156A)againstsolidtumorsofmice.InvestNewDrugs.1990Aug;8(3):253-61.
氯化吲哚物理化学性质
分子式:C23H28ClN3O
分子量:397.94100
精确质量:397.19200
PSA:41.29000
LogP:5.80890
储存条件:2-8℃
氯化吲哚英文别名
:2-(2-(Diethylamino)ethyl)-9-hydroxy-5,11-dimethyl-6H-pyrido(4,3-b)carbazoliumchloride
:Clorurodedateliptio
:DatelliptiumChloride
:Chlorurededatelliptium
:Datelliptiichloridum
氯化吲哚重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
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氯化吲哚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: