氰胍佐旦
氰胍佐旦
常用名：氰胍佐旦
CAS号：115344-47-3
英文名：Siguazodan
中文别名：N/A
氰胍佐旦名称
中文名：氰胍佐旦
英文名：1-cyano-2-methyl-3-[4-(4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]guanidine
英文别名：更多
氰胍佐旦生物活性
描述：Siguazodan(SKF94836)是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶III(PDE-III)抑制剂,IC50为117nM。Siguazodan可增加完整血小板中cAMP的积累,EC50为18.88μM。Siguazodan还抑制苯肾上腺素诱导的5-HT释放,IC50值为4.2μM。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)
靶点：
IC50:117nM(phosphodiesteraseIII)[1]
体外研究：四guazodan选择性地抑制血小板上清液中主要的环腺苷酸水解PDE。这种抑制酶被称为环GMP抑制PDE或PDE-III。在富血小板血浆(PRP)中,四guazodan比5′-二磷酸腺苷(ADP)和胶原更能抑制U46619诱导的聚集。阿司匹林治疗PRP对四格唑丹的疗效无影响。在洗涤的血小板中,四胍唑丹增加环腺苷酸水平,降低胞浆游离钙。ADP降低了四guazodan提高环腺苷酸的能力,这可能解释了其抑制ADP反应的能力较低。四guazodan具有抗血小板作用,其浓度范围与肌醇和血管扩张剂相同[2]。
体内研究：Siguazodan是一种有效的选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在各种实验动物中具有正的肌力和血管舒张作用,在清醒狗中具有长期口服活性[2]。
参考文献：
[1].TangKM,etal.PhotoaffinitylabellingofcyclicGMP-inhibitedphosphodiesterase(PDEIII)inhumanandratplateletsandrattissues:effectsofphosphodiesteraseinhibitors.EurJPharmacol.1994Jun15;268(1):105-14.
[2].MurrayKJ,etal.Theeffectsofsiguazodan,aselectivephosphodiesteraseinhibitor,onhumanplateletfunction.BrJPharmacol.1990Mar;99(3):612-6.
[3].FreitagA,etal.Phosphodiesteraseinhibitorssuppressalpha2-adrenoceptor-mediated5-hydroxytryptaminereleasefromtracheaeofnewbornrabbits.EurJPharmacol.1998Jul31;354(1):67-71.
氰胍佐旦物理化学性质
密度：1.31g/cm3
熔点：268-268.9ºC(lit.)
分子式：C14H16N6O
分子量：284.31600
精确质量：284.13900
PSA：101.67000
LogP：1.37048
折射率：1.655
储存条件：-20°C，密闭，干燥
氰胍佐旦安全信息
危害码(欧洲)：Xi
风险声明(欧洲)：R36/37/38
安全声明(欧洲)：S26
氰胍佐旦英文别名
：Siguazodan
氰胍佐旦重点介绍
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氰胍佐旦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
