雌莫司汀磷酸
雌莫司汀磷酸
常用名：雌莫司汀磷酸
CAS号：4891-15-0
英文名：Estramustine phosphate
中文别名：N/A
雌莫司汀磷酸名称
中文名：雌莫司汀磷酸
英文名：estramustinephosphate
英文别名：更多
雌莫司汀磷酸生物活性
描述：雌二醇类似物磷酸雌孕酮是一种口服活性抗微管化疗药物。磷酸雌孕酮通过结合微管相关蛋白(MAP)和/或微管蛋白解聚微管。磷酸雌孕酮可以干扰有丝分裂,触发细胞死亡,诱导细胞凋亡,可用于前列腺癌等癌症的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>内分泌信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白
体外研究：磷酸雌孕酮(1µg/mL,48小时)抑制PC3细胞生长[1]。磷酸雌孕酮(2µg/mL,48小时)提高PC3细胞上的磷脂酰丝氨酸外翻量,并通过减少miR-31诱导PC3细胞凋亡[1]。磷酸雌孕酮(0-40µM,24-72小时)抑制RAW264.7细胞中的细胞增殖和微管蛋白细胞骨架[2]。磷酸雌孕酮(10µM,24小时)通过抑制Smad3激活抑制TGF-β诱导的RAW264.7细胞迁移,以及TGF-α诱导的uPA生成[2]。细胞存活率测定[1]细胞系：PC3细胞浓度：1µg/mL孵育时间：48小时结果：抑制PC3细胞生长。免疫荧光[2]细胞系：RAW264.7细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：破坏间期微管。细胞迁移试验[2]细胞系：18小时的TGF-β处理的原始264.7细胞浓度：10µM孵育时间：24小时结果：抑制TGF-α诱导的细胞迁移。
体内研究：磷酸雌孕酮(腹腔注射,4或12mg/kg,每日剂量2周)在第35天抑制PAC120肿瘤生长53%[3]。动物模型：人前列腺癌异种移植物PAC120[3]剂量：4或12mg/kg,每日剂量2周。给药：腹腔注射结果：到第35天,抑制PAC120肿瘤生长53%。
参考文献：
[1].CWei,etal.EstramustinephosphateinducesprostatecancercelllinePC3apoptosisbydown-regulatingmiR-31levels.EurRevMedPharmacolSci.2018Jan;22(1):40-45.
[2].SonjaSMojsilovic,etal.EstramustinePhosphateInhibitsTGF-β-InducedMouseMacrophageMigrationandUrokinase-TypePlasminogenActivatorProduction.AnalCellPathol(Amst).2018Sep2;2018:3134102.
[3].StephaneOudard,etal.Activityofdocetaxelwithorwithoutestramustinephosphateversusmitoxantroneinandrogendependentandindependenthumanprostatecancerxenografts.JUrol.2003May;169(5):1729-34.
雌莫司汀磷酸物理化学性质
密度：1.4g/cm3
沸点：661.2ºCat760mmHg
分子式：C23H32Cl2NO6P
分子量：520.38300
闪点：353.7ºC
精确质量：519.13400
PSA：106.11000
LogP：5.29900
折射率：1.594
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:8
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积:96.3
7.重原子数量:33
8.表面电荷:0
9.复杂度:747
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:5
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
雌莫司汀磷酸毒性和生态
：
雌莫司汀磷酸毒性英文版
雌莫司汀磷酸英文别名
：LS299
：[(8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-17-phosphonooxy-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-yl]N,N-bis(2-chloroethyl)carbamate
：ESTRAMUSTINEPHOSPHATE
：Leo299
：Emcyt(freeacid)
：(17|A)-17-(phosphonooxy)estra-1,3,5(10)-trien-3-ylbis(2-chloroethyl)carbamate
：Estradiol,3-(bis(2-chloroethyl)carbamate)dihydrogenphosphate
雌莫司汀磷酸重点介绍
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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。
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雌莫司汀磷酸
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
