Fatostatin hydrobromide
Fatostatin hydrobromide
常用名:Fatostatin hydrobromide
CAS号:298197-04-3
英文名:Fatostatin
中文别名:N/A
Fatostatinhydrobromide名称
中文名:氢溴化他汀
英文名:fatostatin
英文别名:更多
Fatostatinhydrobromide生物活性
描述:Fatostatinhydrobromide(125B11hydrobromide)是SREBP活化的特异性抑制剂,可抑制SREBP-1和SREBP-2的活化。Fatostatinhydrobromide与SCAP(SREBP裂解激活蛋白)结合,抑制SREBPs的ER-Golgi易位。Fatostatinhydrobromide降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatinhydrobromide具有抗肿瘤作用,能降低ob/ob小鼠的高血糖。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>脂肪酸合成酶(FAS)
体外研究:氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(0.1-1μM;3天)独立于已知的IGF1信号途径抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞增殖(IC50=0.1μM)。氢溴酸脂抑制素抑制胰岛素诱导的3T3-L1细胞脂肪生成[1]。细胞增殖实验[1]细胞系:DU-145细胞浓度:0.1,1μM孵育时间:3天结果:在0.1μM的IC50下,IGF1诱导的生长受到损害。
体内研究:氢溴酸法托司他丁(125B11氢溴酸)(30mg/kg;150mL;i.p.;每日28天)可减少肥胖,通过降低甘油三酯(TG)储存改善脂肪肝,并降低ob/ob小鼠的高血糖[2]。动物模型:4-5周龄纯合雄性肥胖(ob/ob)小鼠(C57BL/6J)[2]剂量:30mg/kg;150ml给药:静脉注射;每日28天结果:肥胖ob/ob小鼠体重、血糖和肝脂肪堆积受阻,即使在不受控制的食物摄入下。
参考文献:
[1].ChoiY,etal.Identificationofbioactivemoleculesbyadipogenesisprofilingoforganiccompounds.JBiolChem.2003Feb28;278(9):7320-4.
[2].KamisukiS,etal.AsmallmoleculethatblocksfatsynthesisbyinhibitingtheactivationofSREBP.ChemBiol.2009Aug28;16(8):882-92.
Fatostatinhydrobromide物理化学性质
分子式:C18H19BrN2S
分子量:375.326
精确质量:374.045227
PSA:54.02000
LogP:6.09110
外观性状:粉末
储存条件:-20℃
Fatostatinhydrobromide安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H302
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
Fatostatinhydrobromide英文别名
:2-(2-propylpyridin-4-yl)-4-p-tolylthiazolehydrobromide
:FATOSTATINA
:Fatostatin(hydrobromide)
:4-[4-(4-Methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-propylpyridinehydrobromide(1:1)
:Pyridine,4-[4-(4-methylphenyl)-2-thiazolyl]-2-propyl-,hydrobromide(1:1)
:FATOSTATIN(2-(2-PROPYLPYRIDIN-4-YL)-4-(P-TOLYL)THIAZOLE)
:FatostatinAHydrobromide
Fatostatin hydrobromide重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Fatostatinhydrobromide
Fatostatin hydrobromide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: