利鲁唑(PK 26124)
利鲁唑(PK 26124)
常用名：利鲁唑(PK 26124)
CAS号：850608-87-6
英文名：Riluzole hydrochloride
中文别名：N/A
利鲁唑(PK26124)名称
中文名：利鲁唑盐酸盐
英文名：Riluzole(hydrochloride)
英文别名：更多
利鲁唑(PK26124)生物活性
描述：Riluzolehydrochloride是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制GABA摄取,其IC50值为43μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>GABA受体信号通路>>神经信号通路>>GABA受体信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点：
Sodiumchannel[1]IC50:43μM(GABAreceptor)[1]
体外研究：利鲁唑盐酸盐是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的Na+通道阻滞剂家族,它也能抑制GABA摄取,IC50为43μM。在20μM时,盐酸利鲁唑仅轻微抑制峰值自发性IPSCs,但可靠地延长了IPSCs。还发现,利鲁唑盐酸盐引起强烈的,浓度依赖性的,易于可逆的增强对2μMGABA的反应。在较高浓度的利鲁唑盐酸盐,尤其是300μM时,GABA电流在长期共同暴露于2μMGABA和盐酸利鲁唑期间表现出明显的脱敏作用。利鲁唑盐酸盐对GABA反应增强的EC50约为60μM[1]。
体内研究：在正常幼稚大鼠中,全身注射利鲁唑盐酸盐(8mg/kg,腹膜内注射;n=6只大鼠)可减少超声波的持续时间,但与同一大鼠测试的载体相比,膝关节的有害刺激引起的听觉发声不会发生(P<0.05)。全身施用盐酸利鲁唑(8mg/kg,腹膜内注射;n=19只大鼠)与前药和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声(P<0.05至0.001)。施用于CeA的利鲁唑盐酸盐显着降低了由于对药物的有害刺激而引起的听觉和超声发声的持续时间(与n=8只大鼠相比;P<0.05至0.01)[2]。
细胞实验：用CA-1B高效卵母细胞钳进行表达外源性GABAA受体的非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳。细胞外记录溶液是ND-96培养基。利鲁唑盐酸盐通过重力驱动的多管药物递送系统从常见的尖端施用。使用pCLAMP6软件[1]进行数据采集和分析。
动物实验：将成年雄性Sprague-Dawley大鼠（180至350g）饲养在温控室中并保持12小时昼/夜循环，不受限制地获得食物和水。在左膝关节中诱导单关节炎之前和之后5小时测量疼痛行为。为了测试全身（腹膜内，腹膜内）施用盐酸利鲁唑的效果，在正常和关节炎动物中注射盐酸利鲁唑后1小时测量疼痛行为。为了确定盐酸利鲁唑对杏仁核的作用，在通过立体定位植入的微透析探针开始施用盐酸利鲁唑后15分钟测量疼痛行为。为了研究全身应用盐酸利鲁唑的杏仁核中的作用位点，在全身应用盐酸利鲁唑后45分钟将钾通道阻滞剂施用于杏仁核中，并且在15分钟后测量疼痛行为，即在利鲁唑（ip）注射后1小时[2]。
参考文献：
[1].HeY,etal.NeuroprotectiveagentriluzolepotentiatespostsynapticGABA(A)receptorfunction.Neuropharmacology.2002Feb;42(2):199-209.
[2].ThompsonJM,etal.Small-conductancecalcium-activatedpotassium(SK)channelsintheamygdalamediatepain-inhibitingeffectsofclinicallyavailableriluzoleinaratmodelofarthritispain.MolPain.2015Aug28;11:51.
利鲁唑(PK26124)物理化学性质
分子式：C8H6ClF3N2OS
分子量：270.659
精确质量：269.984131
PSA：76.38000
LogP：4.16030
储存条件：2-8℃
利鲁唑(PK26124)英文别名
：6-(Trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-aminehydrochloride(1:1)
：2-Benzothiazolamine,6-(trifluoromethoxy)-,hydrochloride(1:1)
：RiluzoleHCl
：Riluzolehydrochloride
利鲁唑(PK 26124)重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
LiLuZuo(PK26124)
利魯唑(PK 26124)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
