3,4-二羟基苯甲羟肟酸

3,4-二羟基苯甲羟肟酸名称

中文名：3,4-二羟基苯甲羟肟酸
英文名：N,3,4-trihydroxybenzamide
英文别名：更多

3,4-二羟基苯甲羟肟酸生物活性

描述：Didox是一种合成的核糖核苷酸还原酶(ribonucleotidereductase,RR)抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症
靶点：

Ribonucleotidereductase[1]

体外研究：在治疗24小时后,Didox抑制LPS诱导的iNOS,IL-6,IL-1,TNF-α,NF-κβ(p65)和p38-α的mRNA水平。用Didox治疗还抑制一氧化氮(NO),IL-6和IL-10的分泌。使用线粒体脱氢酶活性作为细胞毒性的量度,在一系列浓度下检测Didox对RAW264.7中细胞呼吸的作用24小时。细胞暴露于200μM及以下的Didox,有和没有LPS,没有表现出显着的细胞毒性[1]。Didox对所有人和小鼠急性髓性白血病(AML)系具有活性,IC50值在低微摩尔范围内测试(平均IC50为37μM[范围25.89-52.70μM])[2]。
体内研究：一旦通过生物发光成像建立植入,动物在5天内通过IP注射每天接受425mg/kg的Didox给药。与溶媒处理的对照相比,Didox处理显着降低了白血病负担(p=0.0026和p=0.0342)。更重要的是,Didox提供了显着的生存益处(p<0.0001和p=0.0094)[2]。
细胞实验：RAW264.7巨噬细胞仅用Didox处理，含有0.1μg/mLLPS，或两者结合使用。细胞呼吸作为细胞毒性的指示，通过MTT测定法测量，其定量线粒体脱氢酶活性。将巨噬细胞以每孔105个细胞接种于96孔Costar板中的100μLDMEM培养基中。在37℃温育4小时以进行粘附后，化合物和DMSO载体对照（最终0.01％）一式三份加入，连续稀释，每孔200μM，总体积为200μL，并将板孵育24小时。。在测定终止前4小时，每个孔在未补充的DMEM中接受20μL的5mg/mLMTT溶液。离心后，弃去各孔的上清液，用100μL酸化的异丙醇（4mMHCl，0.1％NP-40的异丙醇溶液）溶解含有还原MTT的细胞。在短暂的摇动之后，每个孔的光密度（OD）记录在550nm。每个实验重复三次，每个重复三次平均数据，然后表示为每个实验的对照OD值的百分比[1]。
动物实验：将小鼠[2]荧光素酶标记的白血病细胞通过尾静脉注射每只小鼠1.0×106个细胞移植到8周龄，经亚致死照射（4.5Gy）的C57Bl/6小鼠中。给小鼠注射150mg/kgD-荧光素，用异氟烷麻醉，并使用IVIS100成像系统成像。在检测到清晰信号后，小鼠开始用Didox治疗。通过腹膜内注射（IP）每天施用425mg/kgDidox的Didox每天施用动物5天。对照动物通过IP注射接受5％葡萄糖水。在最终治疗后的第二天进行重复成像[2]。
参考文献：

[1].MatsebatlelaTM,etal.3,4-Dihydroxy-benzohydroxamicacid(Didox)suppressespro-inflammatoryprofilesandoxidativestressinTLR4-activatedRAW264.7murinemacrophages.ChemBiolInteract.2015May25;233:95-105.

[2].CookGJ,etal.TheefficacyoftheribonucleotidereductaseinhibitorDidoxinpreclinicalmodelsofAML.PLoSOne.2014Nov17;9(11):e112619.

3,4-二羟基苯甲羟肟酸物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
分子式：C7H7NO4
分子量：169.135
精确质量：169.037506
PSA：89.79000
LogP：-0.32
折射率：1.677
储存条件：2-8℃

3,4-二羟基苯甲羟肟酸毒性和生态

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3,4-二羟基苯甲羟肟酸毒性英文版

3,4-二羟基苯甲羟肟酸安全信息

海关编码：2924299090

3,4-二羟基苯甲羟肟酸合成线路

：

未登录

932380-55-7

~70%

3,4-二羟基苯甲羟肟酸

69839-83-4

：文献：Lienard,BenoitM.R.;Horsfall,LouiseE.;Galleni,Moreno;Frere,Jean-Marie;Schofield,ChristopherJ.BioorganicandMedicinalChemistryLetters,2007,vol.17,#4p.964-968

3,4-二羟基苯甲羟肟酸海关

海关编码：2924299090
中文概述：2924299090.其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,包装
Summary：2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

3,4-二羟基苯甲羟肟酸英文别名

：Benzamide,N,3,4-trihydroxy-
：N-3,4-trihydroxybenzamide
：3,4-Dihydroxyphenylhydroxamicacid
：N,3,4-Trihydroxybenzamide
：Didox
：Benzamide,N,3,4-trihydroxy
：3,4dihydroxybenzohydroxamicacid
：VF147

3,4-二羟基苯甲羟肟酸重点介绍

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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。

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3,4-二羥基苯甲羥肟酸