氯硝柳胺一水合物
氯硝柳胺一水合物
常用名：氯硝柳胺一水合物
CAS号：73360-56-2
英文名：Niclosamide (monohydrate)
中文别名：N/A
氯硝柳胺一水合物名称
中文名：5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)-2-羟基苯甲酰胺一水合物
英文名：5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide,hydrate
英文别名：更多
氯硝柳胺一水合物生物活性
描述：Niclosamidemonohydrate是一种STAT3抑制剂,在HeLa细胞中,IC50值为0.25μM,可以抑制DNA复制。
相关类别：研究领域>>感染
靶点：
STAT3:0.25μM(IC50,inHeLacells)
体外研究：氯硝柳胺一水合物是STAT3的抑制剂,抑制STAT3介导的荧光素酶报告基因活性,在HeLa细胞中IC50为0.25μM。氯硝柳胺(1μM)抑制EGF诱导的Du145细胞中STAT3的核转位。氯硝柳胺(<2μM)剂量依赖性地抑制Du145细胞中STAT3下游基因的转录。氯硝柳胺(<10μM)以剂量依赖的方式诱导Du145癌细胞的G0/G1停滞和凋亡[1]。氯硝柳胺可以在感染SARS-CoV的VeroE6细胞中以微摩尔浓度阻断SARS-CoV复制[2]。氯硝柳胺(<7.5μM)促进Frizzled1内吞作用,下调Disheveled-2蛋白,并抑制Wnt3A刺激的U2OS细胞中β-catenin稳定和LEF/TCF报告基因活性[3]。氯硝柳胺在U2OS细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的NF-κB报告基因活性。氯硝柳胺(125nM)抑制U2OS细胞中p65,IKKα,IKKβ,IKKγ和TAK1诱导的NF-κB活化。氯硝柳胺(<500nM)完全阻断时间和剂量依赖性TNFα诱导的HL-60细胞中NF-κB-DNA复合物的改变。氯硝柳胺(<10nM)抑制U266细胞中的组成型NF-κB活化。氯硝柳胺在HL-60,Molm13或AML原代细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制TNF诱导的IκBα降解和p65的重新定位。氯硝柳胺(500nM)引起TNF诱导的NF-κB依赖性基因产物的减少,所述基因产物参与HL-60细胞中的细胞存活。氯硝柳胺还抑制生长并诱导与Mcl-1和XIAP水平降低以及细胞内ROS水平升高相关的AML细胞的强烈凋亡[4]。
体内研究：氯硝柳胺(40mg/kg/d,ip)抑制携带HL-60异种移植肿瘤的裸鼠中异种移植的AML细胞的生长[4]。
激酶实验：所有蛋白激酶在Sf9昆虫细胞或大肠杆菌中表达为重组GST-融合蛋白或His-标记的蛋白。放射性蛋白激酶测定法用于测量22种蛋白激酶的激酶活性。简而言之，对于每种蛋白激酶，50μL反应混合物含有60mMHEPES-NaOH，3mMMgCl2,3mMMnCl2,3μM原钒酸钠，1.2mMDTT，50μg/mLPEG20000,1μM[γ-33P]-ATP，氯硝柳胺，足量的酶及其底物。PKC-α测定另外含有1mMCaCl2,4mMEDTA，5μg/mL磷脂酰丝氨酸和1μg/mL1,2-二油基甘油。将反应混合物在37℃下孵育60分钟并用50μL2％（v/v）H3PO4终止。用微孔板闪烁计数器测定33Pi的掺入。使用QuattroWorkflowV2.28计算活动和IC50值。
细胞实验：将细胞接种于96孔培养板中，细胞密度为3-4×103细胞/孔，并在第二天通过加入100μL含有各种浓度的氯硝柳胺的培养基用氯硝柳胺处理。处理72小时后，向每个孔中加入MTT并再孵育4-5小时，并在酶标仪上在570nm处测量吸光度。将细胞生长抑制评估为样品的吸光度与对照的吸光度之比。结果代表至少3次独立实验。
动物实验：雄性nu/nuBALB/c小鼠在中山大学的动物设施中繁殖。将HL-60细胞皮下接种在4至6周龄小鼠的侧腹上。每隔一天使用卡尺测量肿瘤。将携带HL-60异种移植物的小鼠随机化以接受用生理盐水（对照）或对氯硝柳胺处理15天（每组n=7只动物）。肿瘤体积通过下式计算：a2×b×0.4，其中a是最小直径，b是垂直于a的直径。在小鼠实施安乐死后，解剖，称重或保存异种移植物。
参考文献：
[1].Ren,X.,etal.,Identificationofniclosamideasanewsmall-moleculeinhibitoroftheSTAT3signalingpathway.ACSMedicinalChemistryLetters,2010.1(9):p.454-459.
[2].WuCJ,etal.Inhibitionofsevereacuterespiratorysyndromecoronavirusreplicationbyniclosamide.AntimicrobAgentsChemother.2004Jul;48(7):2693-6.
[3].Chen,M.,etal.,Theanti-helminthicniclosamideinhibitsWnt/Frizzled1signaling.Biochemistry,2009.48(43):p.10267-74.
[4].Jin,Y.,etal.Antineoplasticmechanismsofniclosamideinacutemyelogenousleukemiastemcells:inactivationoftheNF-kappaBpathwayandgenerationofreactiveoxygenspecies.CancerRes,2010.70(6):p.2516-27.
氯硝柳胺一水合物物理化学性质
熔点：224-229ºC
分子式：C13H10Cl2N2O5
分子量：345.13500
精确质量：343.99700
PSA：107.87000
LogP：4.70240
储存条件：2-8℃
氯硝柳胺一水合物安全信息
符号：
GHS09
信号词：Warning
危害声明：H400
警示性声明：P273
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：N
风险声明(欧洲)：50
安全声明(欧洲)：61
危险品运输编码：UN30779/PGIII
RTECS号：VN8400000
氯硝柳胺一水合物英文别名
：5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamidemonohydrate
：5-chlorosalicyl-(2-chloro-4-nitro)anilidemonohydrate
：2',5-D733ichloro-4'-nitrosalicylanilideHydrate
：Cestocide
：5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamideHydrate
：Niclosamidemonohydrate
：Niclosamide(monohydrate)
氯硝柳胺一水合物重点介绍
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氯硝柳胺一水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
