BMS-248360
BMS-248360
常用名：BMS-248360
CAS号：254737-87-6
英文名：BMS-248360
中文别名：N/A
BMS-248360名称
英文名：2-[4-[(2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-3-yl)methyl]-2-[(3,3-dimethyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl]phenyl]-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
英文别名：更多
BMS-248360生物活性
描述：BMS-248360是一种高效、有口服活性的血管紧张素II受体(AT1)和内皮素A(ETA)受体双拮抗剂,对hAT1和hETA受体作用的Ki值分别为10nM和1.9nM。BMS-248360具有抗高血压作用。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>血管紧张素受体信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>内皮素受体
靶点：
Ki:10nM(hAT1),1.9nM(hETAreceptor),6.0nM(rAT1),1.9nM(rETAreceptor)[1]
体外研究：BMS-248360对大鼠AT1和ETA受体有活性,Kis分别为6.0nm和1.9nm[1]。BMS-248360对AT2和ETB受体亚型没有活性[1]。
体内研究：BMS-248360在大鼠体内可口服生物利用度(F=38),具有良好的口服暴露(Cmax=3.1μM)和合理的消除曲线(T1/2=5.5小时)[1]。BMS-248360(30μmol/kg,100μmol/kg；p.o.)阻断静脉注射AII的高血压效应[1]。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：30μM/kg,100μM/kg给药：口服给药结果：阻断了静脉注射AII的高血压效应。动物模型：雄性大鼠[1]剂量：10μM/kg给药：口服给药结果：T1/2=5.5小时
参考文献：
[1].MurugesanN,etal.DiscoveryofN-isoxazolylbiphenylsulfonamidesaspotentdualangiotensinIIandendothelinAreceptorantagonists.JMedChem.2002Aug29;45(18):3829-35.
BMS-248360物理化学性质
分子式：C36H45N5O5S
分子量：659.83800
精确质量：659.31400
PSA：133.56000
LogP：7.22660
BMS-248360英文别名
：(1,1'-Biphenyl)-2-sulfonamide,4'-((2-butyl-4-oxo-1,3-diazaspiro(4.4)non-1-en-3-yl)methyl)-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-2'-((3,3-dimethyl-2-oxo-1-pyrrolidinyl)methyl)
：UNII-EEP77N970Y
BMS-248360重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BMS-248360
BMS-248360
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
