Quinaprilat
Quinaprilat
常用名：Quinaprilat
CAS号：1435786-09-6
英文名：Quinaprilat
中文别名：N/A
Quinaprilat名称
英文名：(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylicacid,hydrate
英文别名：更多
Quinaprilat生物活性
描述：水合奎那普利是一种非巯基血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,是奎那普利的活性代谢物。奎那普利特异性阻断血管紧张素I向血管收缩剂血管紧张素II的转化,并抑制缓激肽的降解。水合喹那普利特作为抗高血压药和血管扩张剂[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)
体外研究：水合喹那普利特(5μM)介导有机阴离子转运蛋白3(hOAT3)的相互作用,该转运蛋白3可促进喹那普里特的肾脏活性分泌,使HEK293细胞对喹那普利特的摄取增加到25倍,且hOAT3对喹那普利特的亲和力Km为13.4μM[1]。水合奎那普利(100nM,20min)可通过激活B1受体抑制蛋白激酶C(PKC)的活性,导致人肺微血管内皮(HLMVE)细胞释放NO[2]。
体内研究：在雄性自发性高血压大鼠(SHR)中,水合奎那普利(口服灌胃,3mg/kg,每天,6天)与其他药物联合使用具有一定的抗高血压作用[1]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)(230-250g)[1]剂量：3mg/kg给药：口服灌胃；每一天6天结果：联合使用喹那普利和吉卡宾,从第1天到第5天导致血压显著下降,而单独使用两种药物均无影响。第五天,奎那普利的血浆浓度降低。动物模型：剂量：给药：结果：结果：奎那普利的药代动力学参数AUC(0-24h)4.62μM/hAe(0-24h)23.1μg肾清除率31.0ml/h分子量428.48式C23H28N2O6CAS号1435786-09-6中文名称喹那普利水合物运输条件美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。储存方式请在分析证书中推荐的条件下储存产品。参考文献[1].袁浩丹,等.肾有机阴离子转运蛋白介导的药物-药物相互作用
参考文献：
[1].HaodanYuan,etal.Renalorganicaniontransporter-mediateddrug-druginteractionbetweengemcabeneandquinapril.JPharmacolExpTher.2009Jul;330(1):191-7.doi:10.1124/jpet.108.149476.Epub2009Apr6
[2].SinisaStanisavljevic,etal.AngiotensinI-convertingenzymeinhibitorsblockproteinkinaseCepsilonbyactivatingbradykininB1receptorsinhumanendothelialcells.JPharmacolExpTher.2006Mar;316(3):1153-8.
Quinaprilat物理化学性质
分子式：C25H32N2O6
分子量：456.53100
精确质量：456.22600
PSA：105.17000
LogP：2.83160
Quinaprilat英文别名
：Quinaprildiacid[MI]
：3-Isoquinolinecarboxylicacid,2-(2-((1-carboxy-3-phenylpropyl)amino)-1-oxopropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-,(3S-(2(R*(R*)),3R*))-,monohydrate
：Quinaprildiacid
：Quinaprilathydrate[WHO-DD]
Quinaprilat重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
Quinaprilat
Quinaprilat
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
