诺氯前列素
诺氯前列素
常用名：诺氯前列素
CAS号：79360-43-3
英文名：Nocloprost
中文别名：N/A
诺氯前列素名称
中文名：诺氯前列素
英文名：Nocloprost
英文别名：更多
诺氯前列素生物活性
描述：诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病
靶点：
EP1
EP3
体内研究：诺氯前列素(灌胃给药;0.01-10μg/kg)在100%乙醇、酸化阿司匹林(HY-14654)、酸化牛磺胆酸盐(HY-N0545)、水浸或束缚应激前30分钟给药,会剂量依赖性地预防大鼠胃损伤的形成[1]。诺氯前列素(灌胃给药;0.01-100μg/kg)不会影响胃酸分泌或肠道分泌,但会阻止胃十二指肠碱性分泌增加[1]。诺氯前列素(皮下给药)显示出针对乙醇损伤的保护活性,但在十二指肠内应用时无效[1]。动物模型：220-250g大鼠[1]剂量：0.01-10μg/kg给药：胃内给药；单剂量结果：在100%乙醇前30分钟,酸化阿司匹林(ASA)、酸化牛磺酸、水浸泡或束缚应激剂量依赖性地阻止了胃损伤的形成,大鼠的ID50值分别为0.25、0.58、0.06和0.12μg/kg。
参考文献：
[1].SJKonturek,etal.Nocloprost,auniqueprostaglandinE2analogwithlocalgastroprotectiveandulcer-healingactivity.EurJPharmacol.1991Apr3;195(3):347-57.
[2].TReinheimer,etal.ProstanoidreceptorsoftheEP3subtypemediateinhibitionofevoked[3H]acetylcholinereleasefromisolatedhumanbronchi.BrJPharmacol.1998Sep;125(2):271-6.
诺氯前列素物理化学性质
密度：1.1g/cm3
沸点：539.8ºCat760mmHg
分子式：C22H37ClO4
分子量：400.98000
闪点：280.3ºC
精确质量：400.23800
PSA：77.76000
LogP：4.92550
折射率：1.526
诺氯前列素英文别名
：(5Z,9β,11α,13E,15R)-9-Chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethylprosta-5,13-dien-1-oicacid
：(5Z,9b,11a,13E,15R)-9-Chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethylprosta-5,13-dien-1-oicAcid
：Prosta-5,13-dien-1-oicacid,9-chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethyl-,(5Z,9β,11α,13E,15R)-
：(5Z,13E)-(9R,11R,15R)-9-chloro-11,15-dihydroxy-16,16-dimethyl-5,13-prostadienoicacid
：SH-475
：(Z)-7-((1R,2R,3R,5R)-5-Chloro-3-hydroxy-2-((E)-(3R)-3-hydroxy-4,4-dimethyl-1-octenyl)cyclopentyl)-5-heptenoicacid
：(Z)-7-[(1R,2R,3R,5R)-5-chloro-2-hydroxy-2-[(E)-(3R)-3-hydroxy-4,4-dimethyl-1-octenyl]cyclopentyl]-5-heptenoicacid
诺氯前列素重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
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諾氯前列素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
